Кларитромицин

Инструкция по применению

Описание:

Антибиотик-макролид.

Состав:

Действующее вещество: кларитромицин в пересчете на 100 % безводное вещество - 250 мг/ 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), крахмал прежелатинизированный (крахмал-1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами у взрослых и детей старше 12 лет:
инфекции нижних дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);
инфекции верхних дыхательных путей (такие как фарингит, синусит);
инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа);
диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulars,
локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированным пациентам с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3.
эрадикация Helicobacter pylori и снижение частоты рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;
одонтогенные инфекции.

Фармакокинетика:

Кларитромицин быстро и легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. При многократном приеме дозы препарата кумуляции практически не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25 %. В целом, это повышение незначительно и должно иметь небольшую клиническую значимость при рекомендуемых режимах дозирования. Таким образом, кларитромицин может применяться независимо от времени приема пищи. Распределение, метаболизм и выведение In vitro
Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70 % в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45,0 мкг/мл связывание снижается до 41 %, вероятно, в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую концентрацию. In vivo
Исследования в условиях in vivo на животных показали, что кларитромицин присутствует во всех тканях, за исключением центральной нервной системы, в концентрациях, в несколько раз превышающих плазменные. Наиболее высокие концентрации (в 10-20 раз выше плазменных) обнаруживались в печени и легких.

Фармакодинамика:

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность в условиях in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у пациентов в ходе клинической практики. Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина в среднем на одно log2 разведение.
Кларитромицин в условиях in vitro высокоактивен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, данная активность кларитромицина выше при нейтральном рН, чем при кислом. Кроме того, данные, полученные в условиях in vitro и in vivo, указывают на то, что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий. Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp., также как и другие, не ферментирующие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к кларитромицину, макролидам и другим компонентам препарата;
одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, домперидон, пимозид, терфенадин ;
одновременный прием кларитромицина с ломитапидом ;
одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин.
одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для приема внутрь ;
одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами),
которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин или симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз ;
одновременный прием кларитромицина с колхицином ;
одновременный прием кларитромицина с тикагрелором или ранолазином;
удлинение интервала QT (врожденное или приобретенное зарегистрированное удлинение интервала QT) или желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию или желудочковую тахикардию типа «пируэт» в анамнезе ;
кларитромицин не следует применять у пациентов с электролитными нарушениями (гипо-калиемией или гипомагниемией) в связи с риском удлинения интервала QT;
тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостато чностью;
холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина ;
порфирия;
период грудного вскармливания;
возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия:

Инфекции и инвазии.Нечасто: целлюлит , кандидоз, гастроэнтерит , вторичные инфекции (в том числе вагинальные).Частота неизвестна: псевдомембранозный колит, рожа.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Нечасто: лейкопения, нейтропения, эозинофшшя, тромбоцитемия.Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, кровотечение.
Нарушения со стороны иммунной системы.Нечасто: анафилактоидная реакция, гиперчувствительность.Частота неизвестна: анафилактическая реакция, ангионевротический отек, серьезные кожные нежелательные реакции (например, острый генерализованный экзантематозный пустулез), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Нарушения метаболизма и питания Нечасто: анорексия, снижение аппетита.
Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, бессонница.Нечасто: потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокой-ство, повышенная возбудимость .Частота неизвестна: судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидений («кошмарные» сновидения), парестезия, мания.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Нечасто: вертиго, нарушение слуха, звон в ушах. Частота неизвестна: глухота.
Нарушения со стороны сердца.Нечасто: остановка сердца, фибрилляция предсердий1, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, экстрасистолия, ощущение сердцебиения.Частота неизвестна: желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт», фибрилляция желудочков.
Нарушения со стороны сосудов Часто: вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии. Частота неизвестна: паросмия, аносмия. Желудочно-кишечные нарушения
Часто: диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота, дисгевзия.Нечасто: эзофагит , гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь , гастрит, прокталгия , стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм. Частота неизвестна: острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, агевзия (потеря вкусовых ощущений).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: холестаз, гепатит в т. ч. холестатический или гепатоцеллюлярный4. Частота неизвестна: холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто: сыпь, интенсивное потоотделение.Нечасто: дерматит буллезный, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь. Частота неизвестна: акне.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Нечасто: мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия. Частота неизвестна: рабдомиолиз, миопатия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Частота неизвестна: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения и реакции в месте введения Очень часто: флебит в месте инъекции.Часто: боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.Нечасто: недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.

Способ приготовления или применения:

Для приема внутрь. Независимо от приема пищи.
Обычная рекомендованная доза кларитромицина у взрослых и детей старше 12 лет -250 мг 2 раза в день.
В случае более тяжелых инфекций дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в день. Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней.
Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения от 6 до 14 дней.
Дозы для лечения микобактериальных инфекций, кроме туберкулеза
При микобактериальных инфекциях рекомендована доза кларитромицина 500 мг 2 раза в день.
Лечение диссеминированных MAC инфекций у пациентов со СПИД следует продолжать до тех пор, пока имеется клиническая и микробиологическая эффективность. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами, активными в отношении данных возбудителей. Длительность лечения других нетуберкулезных микобактериальных инфекций устанавливает врач. Для профилактики инфекций, вызванных MAC
Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых - 500 мг 2 раза в день. При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Для эрадикации Helicobacter pylori:
У пациентов с язвенной болезнью, вызванной инфекцией Helicobacter pylori, кларитромицин можно назначать по 500 мг 2 раза в день в комбинации с другими антимикробными препаратами и ингибиторами протонного насоса в течение 7-14 дней, в соответствии с национальными и международными рекомендациями по лечению инфекции Helicobacter pylori.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин назначают половину обычной дозы кларитромицина, т.е. 250 мг 1 раз в день или, при более тяжелых инфекциях, по 250 мг 2 раза в день. Лечение таких пациентов продолжают не более 14 дней.
Применение у детей младше 12 лет
Применение кларитромицина в виде таблеток у детей младше 12 лет не изучалось.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.