Тензотран

Инструкция по применению

Описание:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат.

Состав:

Активное вещество: моксонидин.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Фармакокинетика:

Абсорбция после перорального приема - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы - 7%. Cmax в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл.
Объем распределения - 1.4-3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.T1/2 - 2-3 ч.
Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).
Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Фармакодинамика:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга).
Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает АД.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление.
На фоне лечения снижается концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке) и альдостерона плазмы.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.
Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%. Продолжительность действия - более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию эпинефрина в плазме).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к моксонидину и другим компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA, ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации; непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (КК более 30, но менее 60 мл/мин.), выраженные цереброваскулярные нарушения, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса, нарушения функции печени, гемодиализ, беременность.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; иногда - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции;
Со стороны центральной нервной системы: часто - повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда - бессонница, астения;
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта; часто -тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ; очень редко - гепатит, холестаз; Со стороны кожи и кожных покровов: иногда - аллергические реакции; Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо;
Со стороны органа зрения: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения; Прочие: иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез, гинекомастия;

Способ приготовления или применения:

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза Тензотрана составляет 0,2 мг в сутки за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером) или однократно (утром). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.