Налтрексон

Инструкция по применению

Описание:

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов

Состав:

Активное вещество: налтрексона гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество- 50,0 мг.
Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат,магния стеарат.

Показания к применению:

Лечение алкогольной зависимости и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов.
Комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия.
Лекарственный препарат показан для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиодной детоксикации.
Комплексная терапия алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при героиновой зависимости на фоне психотерапии.

Фармакокинетика:

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-в-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.
При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-в-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.
95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-в-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-в-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.
Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-в-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T1/2 налтрексона – 4 ч, 6-в-налтрексола – 13 ч.

Фармакодинамика:

Налтрексон является чистым антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Наибольшее сродство имеет к m- и k-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.
Налтрексон не вызывает дисульфирам-подобные реакции, как в результате употребления опиоидов и этанола. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев после 12-недель-ного курса терапии (успех лечения зависит от согласия пациента). Длитель-
ое назначение не вызывает толерантности и зависимости. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и другим опиоидам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг внутривенно введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) - в течение 48 ч, а 150 мг - в течение 3 суток. Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы опиоидного анальгетика.

Противопоказания:

Пациенты, имеющие зависимость от опиоидов, в том числе находящиеся на лечении опиоидными агонистами или частичными агонистами.
Положительная налоксоновая проба.
Применение опиоидных анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов.
Положительный тест на наличие опиоидов в моче.
Опиоидный абстинентный синдром.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Острый гепатит или печеночная недостаточность.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы.
Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко - депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко - сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащение или нарушение мочеиспускания.
Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко - повышение или понижение либидо.
Дерматологические реакции: сыпь; редко - повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.
Со стороны дыхательной системы: редко - гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.
Прочие: возможно чувство озноба; редко - повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.

Способ приготовления или применения:

Принимают внутрь. Разовая доза составляет 25-50 мг. Схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25C.