Дексилант

Инструкция по применению

Описание:

Протонового насоса ингибитор.

Состав:

Активное вещество: декслансопразол .
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный); магния карбонат ; сахароза; гипролоза низкозамещенная; гипролоза; гипромеллоза 2910 ; тальк; титана диоксид; дисперсия метакриловой кислоты сополимера (метакриловая кислота, этилакрилат, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80) ; макрогол 8000 ; полисорбат 80; кремния диоксид коллоидный; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) ; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) ; триэтилцитрат.

Показания к применению:

Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь);

Фармакокинетика:

Всасывание:
Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более.
Двухкомпонентный состав препарата Дексилант обуславливает всасывание в виде двух рН-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5 ч (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 нг/мл и 1397 нг/мл соответственно. AUC составляет 3275 нг ч/мл и 6529 нг ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно.
Распределение:
Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96.1-98.8%.
Метаболизм:
Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкоронидных и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4) . Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 - декслансопразола сульфон.
Выведение:
T1/2 составляет 1-2 ч. Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11.4 и 11.6 л/ч для дозировки 30 мг и 60 мг соответственно. Препарат выводится почками (около 51%) и 48% выводится через кишечник. Т.к. препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек изменение фармакокинетики не ожидается.

Фармакодинамика:

Ингибитор протонового насоса. Подавляет секрецию желудочного сока путем угнетения Н+/К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.
Капсула препарата Дексилант распадается в желудке и содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир) из-за значительного уменьшения их биодоступности;
возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

С осторожностью:
пациентам, принимающим такролимус;
пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин;
пациентам, принимающим варфарин (под контролем протромбинового времени и MHO);
пациентам, принимающим метотрексат.

Побочные действия:

Наиболее часто (не менее 2%): диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гипомагниемия, гипонатриемия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту; редко - кандидоз полости рта; частота неизвестна - отек слизистой рта, панкреатит.
Со стороны мочевыводящей системы: частота неизвестна - острая почечная недостаточность.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна - лекарственный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна - лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь.
Со стороны дыхательной системы: часто - инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто - кашель; частота неизвестна - отек гортани, чувство стеснения в горле.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - переломы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - приступ жара ("приливы"), повышение АД.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, дисгевзия; редко - парестезия, судороги; частота неизвестна - инсульт, транзиторная ишемическая атака.
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения; частота неизвестна - нарушение зрения (затуманивание).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - вертиго; частота неизвестна - снижение слуха.
Нарушения психики: нечасто - бессонница, депрессия; редко - слуховые галлюцинации.
Общие расстройства: нечасто - слабость, изменения аппетита; частота неизвестна - отек лица.

Способ приготовления или применения:

Внутрь: капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.

Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести: рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 8 недель.
Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги: рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

При эрозивном эзофагите средней и тяжелой степени рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь): рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 4 недели.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.
Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.