Инструкция по применению
Описание:
Антибиотик макролид
Состав:
Действующее вещество: Кларитромицин - 500,00 мг Вспомогательные вещества: Лактобноновая кислота - 252,70 мг; Натрия гидроксид - до рН 4,0 - 6,0.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:
инфекции нижних дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);
инфекции верхних дыхательных путей (такие как фарингит, синусит);
инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа);
диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.
Фармакокинетика:
Здоровые
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев кларитромицин применялся внутривенно в дозах 75, 125, 250, 500 мг в объеме 100 мл в виде инфузии в течение 30 мин, а также в дозах 500, 750 или 1000 мг в объеме 250 мл в течение более, чем 60 мин. Максимальные концентрации (С шах) кларитромицина составили от 5,16 мкг/мл до 9,40 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1000 мг кларитромицина в течение 60 мин соответственно. С max 14-ОН-кларитромицина составили 0,66 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1,06 мкг/мл после введения 1000 мг кларитромицина в течение 60 мин. В равновесном состоянии терминальный период полувыведения (Тi/2) кларитромицина зависит от дозы препарата и составляет от 3,8 ч до 4,5 ч при введении доз от 500 мг до 1000 мг за 60 мин соответственно. Т1/2 14-ОН-кларитромицина продемонстрировал дозазависимое увеличение при приеме более высоких доз и составил 7,3 ч после 500 мг и 9,3 ч после введения дозы 1000 мг в течение 60 минут.
Среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кларитромицина продемонстрировало нелинейное дозазависимое увеличение с 22,29 ч*мкг/мл после введения дозы 500 мг до 53,26 ч*мкг/мл после введения дозы 1000 мг. Среднее значение AUC 14-ОН-кларитромицина составило от 8,16 ч*мкг/мл до 14,76 ч*мкг/мл при введении тех же доз в течение 60 мин.В 7-дневном клиническом исследовании кларитромицин вводили внутривенно многократно в дозах 125 и 250 мг в объеме 100 мл в течение более 30 мин, и в дозах 500 и 750 мг в объеме 250 мл в течение более 60 мин через каждые 12 часов. В этом исследовании значение Сшах в равновесном состоянии увеличивалось от 5,5 мкг/мл в дозе 500 мг до 8,6 мкг/мл при дозе 750 мг. В равновесном состоянии Тш кларитромицина после инфузии в течение более 60 мин в дозах 500 мг и 750 мг составил 5,3 ч и 4,8 ч соответственно. Сшах 14-ОН-кларитромицина в равновесном состоянии после введения доз 500 мг и 750 мг увеличилась с 1,02 мкг/мл до 1,37 мкг/мл. Тш 14-ОН-кларитромицина у групп, которым вводили 500 мг и 750 мг, составил 7,9 ч и 5,4 ч соответственно. Фармакокинетика 14-ОН-кларитромицина не зависела от дозы.
Фармакодинамика:
Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему.
Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у пациентов в ходе клинической практики. Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина в среднем на одно log2 разведение.Кларитромицин in vitro высокоактивен в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori; данная активность кларитромицина выше при нейтральном рН, чем при кислом. Кроме того, данные in vitro и in vivo указывают на то, что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий. Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp., также как и другие, не ферментирующие лактозу грам-отрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к кларитромицину, макролидам и другим компонентам препарата;
одновременное применение кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин ;
одновременное применение кларитромицина с алколоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин ;
одновременное применение кларитромицина с мидазоламом для перорального применения; одновременное применение кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы
(статинами)которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин или симвастатин), в связи с повышением риска миопатии,включая рабдомиолиз одновременное применение кларитромицина с колхицином одновременное применение с тикагрелором или ранолазином; удлинение интервала QT в анамнезе (врожденное или приобретенное зарегистрированное удлинение интервала QT) или желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
гипокалиемия (риск удлинения интервала QT) тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью;
холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия:
Аллергические реакции: Часто: сыпь.Нечасто: анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.Частота неизвестна: анафилактическая реакция, ангионевротический отек, серьезные кожные нежелательные реакции (например, острый генерализованный экзантематозный пустулез), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны нервной системы: Часто: головная боль, бессонница.Нечасто: потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость.
Частота неизвестна: судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидений ("кошмарные" сновидения), парестезия, мания.
Со стороны кожных покровов: Часто: интенсивное потоотделение.Частота неизвестна: акне.
Со стороны мочевыделительной системы:Частота неизвестна: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ и питания:Нечасто: анорексия, снижение аппетита.Частота неизвестна: гипогликемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:Нечасто: мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия. Частота неизвестна: рабдомиолиз, миопатия.
Со стороны пищеварительной системы:Часто: диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боли в области живота.Нечасто: эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, холестаз, гепатит в т.ч. холестатический или гепатоцеллюлярный.
Частота неизвестна: острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуса.
Со стороны дыхательной системы:Нечасто: астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.
Со стороны органов чувств: Часто: дисгевзия.Нечасто: вертиго, нарушение слуха, звон в ушах.Частота неизвестна: глухота, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия, аносмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Часто: вазодилатация.Нечасто: остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, экстрасистолия, ощущение сердцебиения.Частота неизвестна: желудочковая тахикардия, в том числе типа "пируэт", фибрилляция желудочков, кровотечение.
Способ приготовления или применения:
Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых старше 18 лет внутривенно составляет 1,0 г в сутки, разделенная на две равные дозы, каждая из которых вводится после растворения в соответствующем растворителе капельно в течение 60 мин и более.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Каталог товаров
