Эспиро

Инструкция по применению

Описание:

Диуретическое калийсберегающее средство.

Состав:

1 таблетка (25 мг) содержит:
Активное вещество: эплеренон - 25,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38,67 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 15,38 мг; гинромеллоза-15сР - 1,25 мг; натрия лаурилсульфат -0,85 мг: кроскармеллоза натрия - 3,00 мг; магния стеарат- 0,85 мг. Оболочка:
Опадрай II 33G32578 (желтый) - 4,00 мг: гипромеллоза-бсР (Е464) - 1,60 мг; титана диоксид (Е171) - 0,91 мг; лактозы моногидрат - 0,84 мг; макрогол-3350 - 0,32 мг; триацетип - 0,24 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,09 мг.

Показания к применению:

Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) п клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (< 35%).

Фармакокинетика:

Абсолютная биодоступность эплерснона составляет 69% после приема 100 мг эплереноиа внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается примерно через 2 часа после приема внутрь. С,шх и площадь под фармакокинетичсской кривой «концентрация-время» (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа 1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами. Метаболизм и выведение:
Метаболизм эплерснона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплерснона в плазме крови не идентифицированы. В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного эплерснона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% - через почки. Период полувыведения эплерепоиа составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови - примерно 10 л/ч

Фармакодинамика:

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минсралокортикоидпых рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогсстероновых и андрогепных рецепторов и препятствует связыванию минсралокортикоидпых с альдостероно.м -ключевым гормоном ренин-ангиотепзип-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты энлеренона. Существенного влияния эплерснона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS. PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
-клинически значимая гиперкалиемия;
-содержание калия в сыворотке крови в начале лечения более 5,0 ммоль/л;
-умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса но классификации NYHA);
-тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пыо);
-одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов изофермепга CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира. нелфинавира, кларитромицина, телптромицина и нефазодона;
-концентрация креатинина в плазме крови >2,0 мг/дл (или > 177 ммоль/л) у мужчин или > 1,8 мг/дл (или > 159 ммоль/л) у женщин;
-недостаточность лактазы, непереносимость лактозы. глюкозо-галактозная мальабсорбция;
-опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

Побочные действия:

Инфекционные заболевания: - пиелонефрит, гинекомастия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: - эозинофилия.
Нарушения со стороны эндокринной системы: - гипотиреоз.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: - гиперкалиемия,гнперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дегидратация; нечасто - гипонатриемия.
Нарушения психики: - бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы:- головокружение, обморок; нечасто -головная боль, гинестезия.
Нарушения со стороны сердца: - инфаркт миокарда; нечасто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: - выраженное снижение артериального давления (АД); нечасто - ортостатичсская гипотеизия, тромбоз артерий нижних конечностей. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: - кашель; нечасто - фарингит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, запор; - метеоризм, рвота.
Нарушения со сто/юны печени и желчевыводящих путей: - холецистит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: - кожный зуд; повышенное потоотделение, кожная сыпь.
нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; боль в спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: - нарушение функции почек.
Общие расстройства и нарушения- астения, недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: - повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермальиого фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.

Способ приготовления или применения:

Инфаркт миокарда:
Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови.
Хроническая сердечная недостаточность:
Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови.
Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эспиро.
Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Эспиро составляет 50 мг один раз в сутки.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25С.