Бидоп

Инструкция по применению

Описание:

Бета1-адреноблокатор селективный. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Состав:

Активное вещество: бисопролола фумарат.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Фармакокинетика:

Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при первичном прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается через 2-3 ч. Распределение и связывание с белками плазмы крови
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг.
Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате исследований с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет 10-12 ч. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Фармакодинамика:

Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бетаг-адренорецепторы. Избирательное действие препарата на бетагадренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бетаг адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ.
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.
Кардиогенный шок.
Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора.
Синдром слабости синусного узла.
Синоатриальная блокада.
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин).
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).
Тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.
Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
Метаболический ацидоз.
Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес., строгая диета.

Побочные действия:

Нарушения со стороны нервной системы часто: головокружение, головная боль;редко: потеря сознания.

Нарушения психики нечасто: депрессия, бессонница; редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Нарушения со стороны органа зрения редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз);очень редко: конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения редко: нарушения слуха.

Нарушения со стороны сердца и сосудов очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН);часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: тошнота, рвота, диарея, запор; редко: гепатит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)). У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Таблетки препарата Бидоп следует принимать 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.
Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Бидоп 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Бидопк 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бидоп требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Бидоп является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Бидоп начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять лекарственные препараты бисопролола (например, препарат Бидоп Кор таблетки 2,5 мг или препараты других производителей) в дозировке 2,5 мг по 1А таблетки один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимальная рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Бидоп 1 раз в сутки.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться
временное снижение дозы препарата Бидоп или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения при всех показаниях
Лечение препаратом Бидоп обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек или печени
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.
При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
Пожилые пациенты (старше 65 лет) Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Дети и подростки: поскольку данных по применению бисопролола у детей и подростков недостаточно, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата БидопR у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также недостаточно данных относительно применения препарата Бидоп у пациентов с ХСН и инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.