Бидоп

Инструкция по применению

Описание:

Бета1-адреноблокатор селективный. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Состав:

Активное вещество: бисопролола фумарат.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Фармакокинетика:

Всасывание
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 26-33%.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая.
Метаболизм и выведение
50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 - 10-12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.

Фармакодинамика:

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
В начале применения препарата, в первые 24 ч, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?2-адренорецепторов), через 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении - снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Противопоказания:

Шок (в т.ч. кардиогенный); коллапс; отек легких; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; AV-блокада II и III степени без электростимулятора; синоатриальная блокада; СССУ; выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В); поздние стадии нарушения периферического кровообращения; болезнь Рейно; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (т.к в состав препарата входит лактоза); повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, стенокардии Принцметала, AV-блокаде I степени, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), аллергических реакциях в анамнезе, соблюдении строгой диеты, у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечасто — повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти; редко - галлюцинации, миастения, кошмарные сновидения, судороги (в т.ч. в икроножных мышцах), парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко - конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — синусовая брадикардия, сердцебиение; часто - выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); нечасто - ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; редко - нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит, повышение активности ферментов печени (ACT, АЛТ), гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; редко - заложенность носа.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи; очень редко - экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: нечасто — артралгия; редко - боль в спине, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Способ приготовления или применения:

Таблетки принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, однократно. Дозу следует подбирать индивидуально.
При артериальной гипертензии и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии) начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин. или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.