Супрастинекс®

Инструкция по применению

Описание:

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Состав:

Действующее вещество - 5 мг левоцетиризин дигидрохлорид;
вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид безводный, лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, магния стеарат, пленочная оболочка Опадрай II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин).

Показания к применению:

Препарат Супрастинекс применяют у взрослых и детей в возрасте от 6 лет для лечения:
симптомов аллергических ринитов (воспаление слизистой оболочки носа с насморком, вызванное аллергией), включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты, и аллергического конъюнктивита (воспаление слизистой оболочки глаза, вызванное аллергией), таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея (обильные выделения из носа), слезотечение, гиперемия конъюнктивы (покраснение слизистой глаза);
поллиноза, также называемого сенной лихорадкой (аллергия на пыльцу);
крапивницы (зудящие высыпания на коже);
других аллергических дерматозов (аллергические заболевания, проявляющиеся воспалением кожи), сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Фармакокинетика:

Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цитиризина.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл (для таблеток) и 270 нг/мл (для капель), после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Биодоступность достигает 100%.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0.4 л/кг. Css достигается через 2 сут.
Метаболизм
Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы CYP). Из-за незначительного метаболизма и метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение
У взрослых Т1/2 составляет 7-10 ч, общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% - через кишечник.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается, а T1/2 удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста Т1/2 укорочен.

Фармакодинамика:

Противоаллергическое средство. Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы.
Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Противопоказания:

Не принимайте препарат Супрастинекс:
если у Вас аллергия на левоцетиризин, цетиризин, гидроксизин, любое производное пиперазина или любые другие компоненты препарата;
если у Вас тяжелое нарушение функции почек (терминальная стадия почечной недостаточности).

Препарат Супрастинекс в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, противопоказан детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозу для этой возрастной группы. У детей младше 6 лет рекомендуется использовать левоцетиризин в форме капель для приема внутрь.

Побочные действия:

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
ангионевротический отек (выраженные отёки на губах, веках, щеках, слизистой рта, которые могут распространяться на слизистую оболочку гортани, вызывая затруднение дыхания, охриплость голоса и лающий кашель);
анафилаксия (кожные покровы становятся холодными, влажными и синюшными, снижается артериальное давление, потеря сознания, одышка).
Ниже перечислены другие нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10)
сонливость;сухость во рту;головная боль;утомляемость;астения (непроходящее чувство усталости).
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):боль в животе.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):нарушение концентрации;головокружение;возбуждение;желудочно-кишечные расстройства (запор).
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):судороги;реакции светочувствительности;поражение печени;нарушение кровообращения;глухота;плохое самочувствие;зуд;воспаление сосудов (васкулит);нарушения зрения (включая нечеткость зрения или воспаление глаз);кошмарные сновидения;повышение аппетита;тревога;агрессия;бессонница;галлюцинации;ухудшение настроения (депрессия), суицидальные мысли;образование кровяных сгустков (тромбоз) в оболочке мозга;нарушение чувствительности (парестезия);головокружение с нарушением равновесия (вертиго);обморок;дрожание конечностей (тремор);нарушение вкусового восприятия (дисгевзия);
непроизвольные движения глазных яблок (нистагм);боль в сердце (стенокардия);учащение сердцебиения (тахикардия);ощущение сердцебиения;тромбоз яремной вены;усиление симптомов ринита;нарушение дыхания (одышка);тошнота, рвота;
воспаление печени (гепатит);кожная сыпь, в том числе сыпь с зудом, экзантема, крапивница или покраснение кожи (лекарственная эритема), светочувствительность;снижение роста волос (гипотрихоз);трещины кожи;боль в мышцах;
боль в суставах (артралгия);нарушение мочевыделения (дизурия), задержка мочи;неэффективность препарата, лекарственные взаимодействия;сухость или отек слизистых оболочек;увеличение массы тела;изменение функциональных проб печени.

Способ приготовления или применения:

Рекомендованный режим дозирования у взрослых - 1 таблетка (5 мг) 1 раз в день.
У пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы. Если у Вас имеется заболевание почек или Вы достигли пожилого возраста, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Применение у детей и подростков
Режим дозирования у детей в возрасте от 6 лет соответствует режиму дозирования у взрослых.
Продолжительность терапии
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Порядок отпуска :

Без ограничений

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30С.