Инструкция по применению
Описание:
Антигипертензивный препарат.
Состав:
Лозартан калия, гидрохлоротиазид .
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);
Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Фармакокинетика:
Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.
Лозартан. Хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет примерно 33%. Tmax — 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита— 3–4 ч.
Более 99% лозартана связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.
T1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6–9 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью — 58%, почками — 35%.
Гидрохлоротиазид. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60–80%. Cmax гидрохлоротиазида в крови достигается через 1–5 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови гидрохлоротиазида — 64%.
Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. T1/2 составляет 5–15 ч.
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат, компоненты которого оказывают аддитивное гипотензивное действие и вызывают более выраженное снижение артериального давления (АД) в сравнении с их раздельным применением. За счет диуретического действия гидрохлоротиазид увеличивает активность ренина плазмы крови, секрецию альдостерона, снижает сывороточное содержание калия и повышает уровень ангиотензина II. Лозартан блокирует физиологические эффекты ангиотензина II и за счет ингибирования секреции альдостерона может нивелировать потерю ионов калия, вызванную диуретиком. Лозартан оказывает урикозурическое действие. Гидрохлоротиазид вызывает умеренное увеличение концентрации мочевой кислоты; при применении лозартана одновременно с гидрохлоротиазидом уменьшается гиперурикемия, вызванная диуретиком. Гипотензивный эффект комбинации гидрохлортиазид / лозартан сохраняется в течение 24 ч. Несмотря на значительное снижение АД, применение комбинации гидрохлоротиазид / лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к лозартану, производным сульфонамида и другим вспомогательным веществам;
Анурия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.);
Тяжелая печеночная недостаточность, холестаз и обструктивные заболевания желчных путей;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
Гипокалиемия или гиперкальциемия, резистентные к терапии;
Рефрактерная гипонатриемия;
Симптоматическая гиперурикемия / подагра;
Беременность, период грудного вскармливания;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к. в состав препарата входит лактоза.
С осторожностью: выраженная гипонатриемия и/или состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диета с ограничением поваренной соли, диарея, рвота, терапия высокими дозами диуретиков), нарушения водно-электролитного баланса крови, сахарный диабет, почечная недостаточность (КК 30-50 мл/мин), нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести без явлений холестаза в анамнезе, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IV функционального класса по классификации NYHA и другие состояния, сопровождающиеся активацией РААС, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания, т.к. чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда и инсульта; стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), отягощенный аллергологический анамнез (наличие у пациента ангионевротичексого отека в анамнезе при применении лекарственных средств, в т.ч. ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) и бронхиальная астма, системная красная волчанка, острая миопия и вторичная острая закрытоугольная глаукома.
Побочные действия:
Лозартан
Со стороны органов кроветворения:анемия, пурпура Шенлейн-Геноха, экхимозы, гемолиз; частота неизвестна: тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, боль в груди, стенокардия, атриовентрикулярная блокада (AV блокада) II степени, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда (при чрезмерном снижении АД), сердцебиение,
аритмия (фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), васкулит.
Со стороны органов чувств: вертиго, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, чувство жжения / чувство покалывания в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто: боль в животе, тошнота, диарея, диспепсия; нечасто: запор, боль в зубах, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота, гастрит, рвота, непроходимость кишечника; частота неизвестна: панкреатит, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: редко: гиперчувствительность: анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и глотки, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых пациентов ангионевротический отек отмечался также в анамнезе при лечении другими препаратами, включая ингибиторы АПФ. Со стороны опорно-двигательного аапарата: часто: судороги в мышцах, боль в спине, боль в ногах, миалгии; нечасто: боль в руках, опухание суставов, боль в коленях, скелетно-мышечные боли, боль в плечах, скованность, артралгии, артрит, коксалгия, фибромиалгия, мышечная слабость; частота неизвестна: рабдомиолиз.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, бессонница; нечасто: нервозность, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, мигрень, обмороки, тревожность, тревожное расстройство, паническое расстройство, спутанность сознания, депрессия, кошмарные сновидения, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти;
Со стороны мочеполовой системы: часто: нарушение функции почек, почечная недостаточность;нечасто: никтурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевых путей;
Со стороны репродуктивной системы: нечасто: снижение либидо, эректильная дисфункция / импотенция.
Со стороны дыхательной системы: часто: кашель, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, синусит, изменения синусов; нечасто: чувство дискомфорта в глотке, фарингит, ларингит, одышка, бронхит, кровотечение из носа, ринит, застойные явления в дыхательных путях;
Со стороны кожных покровов: нечасто: алопеция, дерматит, сухость кожных покровов, эритема, ощущение «приливов», фоточувствительность, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, потливость.
Прочие: часто: астения, утомляемость, анорексия; нечасто: отек лица, отеки, лихорадка; частота неизвестна: гриппоподобные симптомы, недомогание.
Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия, незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, гипогликемия; нечасто: незначительное увеличение сывороточных концентраций мочевины и креатинина; очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов и билирубина; частота неизвестна: гипонатриемия.
Гидрохлоротиазид
Со стороны органов кроветворения: нечасто: агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко: анафилактическая реакция.
Со стороны обмена веществ:нечасто: анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль;нечасто: бессонница.
Со стороны органов чувств: нечасто: преходящее нарушение зрительного восприятия, ксантопсия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит).
Со стороны дыхательной системы: нечасто: респираторный дистресс синдром, включая пневмонит и отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто: сиалоаденит, спазм, раздражение желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, желтуха (внутрипеченочный холестаз), панкреатит;
Со стороны кожных покровов: нечасто: фоточувствительность, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто: судороги в мышцах.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто: глюкозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
Прочие: нечасто: лихорадка, головокружение.
Дополнительные нежелательные реакции: Со стороны пищеварительной системы: редко:гепатит
Способ приготовления или применения:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Комбинация гидрохлоротиазид/лозартан показана пациентам, у которых при раздельном применении гидрохлоротиазида или лозартана не обеспечивается адекватный контроль АД.
Артериальная гипертензия. Начальная и поддерживающая доза — 1 табл. 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 нед терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 табл. 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 2 табл. препарата.
Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг); в случае необходимости, нужно увеличение дозы лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сут, в дальнейшем — до 2 табл (всего — 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки).
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Каталог товаров
