Инструкция по применению
Описание:
Бета1-адреноблокатор селективный.
Состав:
1 таблетка содержит:действующее вещество: небиволола гидрохлорид в пересчете на небиволол -5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 89,87 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 22,5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 9,0 мг, повидон К 30 - 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 17,25 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,38 мг, кальция стеарат - 1,5 мг.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия;
стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Фармакокинетика:
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола - 97,9%.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
После введения, 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Туг гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Фармакодинамика:
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета 1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0), Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1 -адренорецепторов (сродство к бета 1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2- адренорецепторам).
- L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к небивололу или к любому из компонентов препарата;
печёночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) или нарушения функции печени;
острая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием);
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
атриовентрикулярная (АВ) блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин до начала терапии);
нелеченная феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
тяжелые нарушения периферического кровообращения;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальарбсорбции;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены);
период грудного вскармливания;
одновременное применение с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
С осторожностью:
Почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин/1,7З м2 площади поверхности тела);
сахарный диабет;
гиперфункция щитовидной железы;
аллергические заболевания в анамнезе, псориаз;
хроническая обструктивная болезнь легких;
облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
атриовентрикулярная блокада степени;
стенокардия Принцметала;
возраст старше 75 лет;
артериальная гипотензия;
феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
хирургические вмешательства и общая анестезия;
проведение десенсибилизирующей терапии;
беременность.
Побочные действия:
Нарушения со стороны иммунной системы.Частота неизвестна: ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Нарушения психики.Нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы.Часто: головная боль, головокружение, парестезия;Очень редко: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения.Нечасто: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца.Нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление АВ-проводимости.
Нарушения со стороны сосудов.Нечасто: выраженное снижение АД, усугубление перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы: органов грудной клетки и средостения.Часто: одышка;Нечасто: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Часто: тошнота, запор, диарея;Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Нечасто: кожный зуд, кожная сыпь эритематозного характера;Очень редко: усугубление течения псориаза;Частота неизвестна: крапивница.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы.Нечасто: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: повышенная утомляемость, отёки.
При применении некоторых бета-адреноблокаторов могут наблюдаться следующие НР: психозы, галлюцинации, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, синдром «сухого глаза», окуло-мукотанный синдром по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность
Данные о НР у пациентов с ХСН получены в результате плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 1067 пациентов, получавших небиволол и 1061 пациента, получавших плацебо. По результатам исследования НР возникли у 449 пациентов, получавших небиволол (42,1 %), и 334 пациентов, получавших плацебо (31,5 %). Наиболее частые НР на фоне терапии небивололом по результатам исследования: брадикардия и головокружение, возникшие суммарно у 11 % пациентов. Среди пациентов, получавших плацебо, частота вышеописанных НР была 2 % и 7 %, соответственно. Другие НР, возможно имеющие связь с применением небиволола, относящиеся к лечению ХСН, зарегистрированные по результатам исследования: декомпенсация ХСН, ортостатическая гипотензия, непереносимость препарата, АВ-блокада степени, отёки нижних конечностей.
Способ приготовления или применения:
Таблетки препарата Небиволол-СЗ принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 5 мг небиволола (1 таблетка препарата Небиволол-СЗ). Антигипертензивный эффект развивается через 1-2 недели, в ряде случаев оптимальный эффект достигается лишь спустя 4 недели. Препарат Небиволол-СЗ можно применять как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный антигипертензивный эффект наблюдался только при комбинации препарата Небиволол-СЗ, 5 мг с 12,5 - 25 мг гидрохлоротиазида.
Пациенты с почечной недостаточностью
Рекомендованная начальная доза у пациентов с почечной недостаточностью составляет 2,5 мг небиволола (1/2 таблетки препарата Небиволол-СЗ) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг (1 таблетка однократно).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данные о применении препарата Небиволол-СЗ у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничены. Поэтому применение препарата Небиволол-СЗ у этих пациентов противопоказано.
Пожилые пациенты
У пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола (1/2 таблетки препарата Небиволол-СЗ) ежедневно. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг небиволола (1 таблетка препарата Небиволол-СЗ). Однако, учитывая недостаточный опыт применения препарата Небиволол-СЗ у пациентов старше 75 лет, следует проявлять осторожность и проводить тщательное обследование таких пациентов.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение стабильной ХСН должно начинаться с постепенной титрации дозы небиволола до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов с ХСН в начале лечения небивололом не должно быть эпизодов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Лечащий врач должен иметь достаточный опыт лечения пациентов с ХСН.
У пациентов, получающих терапию сердечно-сосудистыми препаратами, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина П, оптимальные дозы данных лекарственных препаратов должны быть подобраны в течение 2 недель до начала терапии препаратом Небиволол-СЗ.
В начале лечения подбор дозы препарата Небиволол-СЗ необходимо осуществлять медленно, с интервалом от 1 до 2 недель между каждым последующим увеличением дозы в зависимости от переносимости пациентом каждой дозы. Подбор дозы необходимо осуществлять по следующей схеме: доза, составляющая 1,25 мг небиволола (1/4 таблетки препарата Небиволол-СЗ) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг небиволола (1/2 таблетки или 1 таблетка) один раз в сутки, а затем - до 10 мг небиволола (2 таблетки С препарата Небиволол-СЗ) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг небиволола.
В начале лечения и при каждом последующем увеличении дозы пациенту следует не менее 2-х часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, отсутствуют нарушения проводимости и симптомы декомпенсации ХСН).
Из-за возникновения побочных эффектов не всем пациентам удается достичь максимальной рекомендованной дозы небиволола. При необходимости уже достигнутую дозу можно ступенчато снизить и по возможности, вновь к ней вернуться.
В период титрования дозы небиволола, в случае ухудшения течения ХСН или при непереносимости препарата, рекомендуется сначала снизить дозу небиволола или при необходимости (при появлении тяжелой артериальной гипотонищ прогрессировании симптомов сердечной недостаточности с развитием острого отека легких, кардиогенного шока, симптомной брадикардии или АВ блокады), немедленно его отменить.
Лечение небивололом стабильной ХСН является, как правило, длительным.
Не рекомендуется резкая отмена терапии небивололом, так как это может привести к ухудшению течения сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее в два раза с интервалом в одну неделю.
Пациенты с почечной недостаточностью
Специальной коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 89-30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) не требуется, так как титрация до максимальной переносимой дозы осуществляется индивидуально. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) нет. Поэтому применение небиволола у этих пациентов не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данные о применении препарата Небиволол-СЗ у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничены. Поэтому применение препарата Небиволол-СЗ у этих пациентов противопоказано.
Пожилые пациенты
Специальной коррекции дозы у данной возрастной категории не требуется, так как титрация до максимальной переносимой дозы осуществляется индивидуально.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше +25 С.
Каталог товаров
