Клацид®

Инструкция по применению

Описание:

Антибиотик-макролид.

Состав:

1 флакон содержит:
Активное вещество: кларитромицин 500 мг.
Вспомогательные вещества: лактобионовая кислота 252,7 мг, натрия гидроксид 4 % до рН 4,8-6,0.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами :
инфекции нижних отделов дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);
инфекции верхних отделов дыхательных путей (такие как фарингит, синусит);
инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа);
диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellular;
локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.

Фармакокинетика:

В клинических исследованиях у здоровых добровольцев кларитромицин вводили однократнов дозах 75, 125, 250 и 500 мг в объеме 100 мл в виде инфузии в течение 30 мин, а также в дозах 500, 750 или 1000 мг в 250 мл в течение более, чем 60 мин. Равновесные максимальные концентрации (Cmax) кларитромицина составили от 5,16 мкг/мл до 9,40 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1000 мг кларитромицина в течение 60 мин соответственно. Cmax 14-ОН-кларитромицина составили 0,66 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1,06 мкг/мл после введения 1000 мг кларитромицина в течение 60 мин.

В равновесном состоянии терминальный период полуэлиминации кларитромицина зависит от дозы препарата и составляет от 3,8 ч до 4,5 ч при введении доз от 500 мг до 1000 мг за 60 мин соответственно. Период полуэлиминации 14-ОН-кларитромицина после введения тех же доз 500 мг и 1000 мг за 60 мин составляет 7,3 ч и 9,3 ч соответственно, что подтверждает примерно такую же зависимость, увеличивающуюся с повышением дозы кларитромицина. В равновесном состоянии значения площади под кривой "концентрация-время" (AUC) с повышением дозы изменялись непропорционально, т.е. имелась нелинейная зависимость значений AUC от 22,29 ч-мкг/мл до 53,26 ч-мкг/мл при введении доз 500 - 1000 мг за 60 мин соответственно. Данные AUC 14-ОН-кларитромицина варьировали от 8,16 ч-мкг/мл до 14,76 ч-мкг/мл при введении тех же доз за 60 мин инфузии.
В 7-дневных клинических испытаниях кларитромицин вводили многократно в дозах 125 и 250 мг в виде 100 мл инфузии в течение более 30 мин, и в дозах 500 и 750 мг в объеме 250 мл в течение более чем 60 мин через каждые 12 часов. В этом исследовании равновесные значения Стах увеличивались от 5,5 мкг/мл в дозе 500 мг до 8,6 мкг/мл - 750 мг. В равновесном состоянии терминальный период полуэлиминации 500 мг и 750 мг кларитромицина после более чем 60 мин инфузии составил 5,3 ч и 4,8 ч соответственно. Стах 14-ОН-кларитромицина в равновесном состоянии после дозировок 500 мг и 750 мг увеличился с 1,02 мкг/мл до 1,37 мкг/мл. Терминальная фаза периода полуэлиминации для этого метаболита у групп, которым вводили 500 мг или 750 мг, составила 7,9 ч и 5,4 ч соответственно. Фармакокинетика 14-ОН-кларитромицина не зависела от дозы. Пациенты
Кларитромицин и 14-ОН метаболит хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма. Концентрации препарата в тканях и сыворотке крови людей представлены в таблице.

Фармакодинамика:

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.
Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высоко эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грам-положительных и грам-отрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина.
Кларитромицин in vitro высоко эффективен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, данная активность кларитромицина более высокая при нейтральном рН, чем при кислом.

Противопоказания:

Одновременное применение кларитромицина с колхицином у пациентов с нарушенной функцией почек и печени, принимающих ингибиторы Р-гликопротеина или сильные ингибиторы CYP3A4;
Пациенты с наличием в анамнезе удлинения интервала QT, желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа «пируэт»;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим макролидам;
Период лактации.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы:
часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боли в области живота;
редко - эзофагит, гастрит, стоматит, глоссит, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм; неизвестно - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, желтуха.
Со стороны нервной системы:
часто - дисгевзия, головная боль, извращение вкуса, бессонница;
редко - головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, потеря сознания, дискинезия;
неизвестно - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания,
деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидений
Со стороны скелетно-мышечной системы:
редко - костно-мышечная скованность;
Со стороны мочевыделительной системы:
неизвестно - почечная недостаточность, интерстециальный нефрит.
Со стороны дыхательной системы:
редко - астма, тромбоэмболия легочной артерии.
Со стороны органов чувств:
редко - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах;
неизвестно - глухота, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия, аносмия.
Аллергические реакции: часто - сыпь;

Способ приготовления или применения:

Для внутривенных инфузий.
Рекомендуемая доза кларитромицина в/в составляет 1,0 г сутки, разделенная на две равные дозы, каждая из которых вводится после растворения в соответствующем растворителе капельно в течение 60 мин и более.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре 15-30 °C.