Ордисс

Инструкция по применению

Описание:

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II - основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Состав:

1 таблетка содержит:
активное вещество:
кандесартана цилексетил 8,0 мг.
вспомогательные вещества:
крахмал прежелатинизированный 3,75 мг;
полоксамер 188 0,5 мг;
повидон-КЗО 4,0 мг;
краситель оксид железа красный (Е172) 0,075 мг;
кармеллоза кальция 1,65 мг;
целлюлоза микрокристаллическая 17,5 мг;
лактозы моногидрат 43,725 мг;
магния стеарат 0,8 мг.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия;
Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) — не более 40%) в качестве дополнительной терапии с ингибиторами АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение. При всасывании из ЖКТ кандесартана цилексетил посредством эфирного гидролиза быстро превращается в активное вещество — кандесартан, прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь около 40%. Относительная биодоступность таблетированной формы по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Прием пищи не оказывает значимое влияние на AUC, т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.

Cmax достигается через 3–4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно. Связывание кандесартана с белками плазмы крови — более 99%. Плазменный Vd кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Метаболизм и выведение. Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.
T1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.
Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
При приеме внутрь радиоактивно-меченого кандесартана, около 26% от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.

Фармакодинамика:

Ангиотензин II — основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного состояния и стимуляция клеточного роста. Эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами типа 1 (AT1-рецепторы).
Кандесартан — селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ, осуществляющий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, разрушающий брадикинин, не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение содержания ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля встречалось реже у пациентов, получавших кандесартан.
Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций CCC.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к кандесартану и другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
тяжелое нарушение функции печени и/или холестаз; одновременное применение с прямым ингибитором ренина — препаратом алискирен или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

Побочные действия:

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: очень редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, слабость.
Со стороны дыхательной системы: часто — респираторные инфекции, фарингит, ринит.
Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота.
Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек (см. «Особые указания»).
Лабораторные показатели: очень редко — гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации креатинина, гиперурикемия, снижение концентрации гемоглобина.
Прочие: очень редко — обострение течения подагры, приливы крови к лицу.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки. Частота приемов препарата, коррекция дозы и продолжительность курса лечения определяются лечащим врачом.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.