Орниона

Инструкция по применению

Описание:

Эстроген.

Состав:

1 г крема содержит: действующее вещество: эстриол - 1,0 мг;
вспомогательные вещества: глицерол (глицерин) - 120,0 мг; стеариловый спирт - 88,4 мг; спирт этиловый 95 % (этанол 95 %) - 50,0 мг; цетиловый спирт - 36,7 мг; макрогола 25 цетостеариловый эфир - 32,4 мг; цетилпальмитат - 15,0 мг; сорбитана стеарат - 7,6 мг; молочная кислота (в пересчете на 100 %) - 4,0 мг; натрия гидроксид - 1,2 мг; хлоргексидипа дигидрохлорид (хлоргексидина гидрохлорид) - 0,1мг; вода очищенная - до 1,0 г.

Показания к применению:

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе;
пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом;
как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

Фармакокинетика:

Абсорбция

При интравагинальном применении эстриола обеспечивается оптимальная биодоступность в месте действия. Эстриол всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме.

После интравагинального введения в дозе 0,5 мг максимальная концентрация эстриола (100 пг/мл) в плазме наблюдается через 1-2 ч после введения.

Распределение

В плазме 90 % эстриола связывается с альбумином. В отличие от других эстрогенов практически не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном, выводится почками в связанном виде. Только небольшая часть (2 %) выводится через кишечник, в основном, в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения эстриола составляет примерно 6-9 часов.

Фармакодинамика:

Действующим веществом препарата Орниона® является эстриол - аналог естественного женского гормона эстриола. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективно применение эстриола в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов урогенитального тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочевыводящих и половых путей и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического pH во влагалище. В результате чего повышается сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции и воспалению; уменьшается сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище, болезненность при половом акте, вероятность возникновения инфекций влагалища и мочевыводящих путей; терапия эстриолом способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.

В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия (в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени). Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений «отмены».

Противопоказания:

Гиперчувствительность к эстриолу и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;
диагностированный, в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы (РМЖ);
диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);
кровотечение из влагалища неясной этиологии;
нелеченная гиперплазия эндометрия;
наличие венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
подтвержденные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III и т. д.);
артериальный тромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в том числе инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения; или продромальные состояния (в том числе транзиторная ишемическая атака, стенокардия);
заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
порфирия;
беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:
Под тщательным наблюдением врача эстриол следует применять при наличии, в том числе в анамнезе, любых из нижеперечисленных заболеваний/состояний или факторов риска:
лейомиома (фибромиома матки) или эндометриоз;
факторы риска развития тромбозов и тромбоэмболий;
факторы риска эстрогенозависимых опухолей (в том числе, наличие в семейном анамнезе РМЖ у родственников 1-й линии (мать, сестры));
артериальная гипертензия;
доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);
сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;
желчекаменная болезнь;
желтуха (в т. ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
хроническая сердечная или почечная недостаточность;
мигрень или головная боль тяжелой степени;
системная красная волчанка;
гиперплазия эндометрия в анамнезе;
эпилепсия;
бронхиальная астма;
отосклероз;
семейная гиперлипопротеинемия;
панкреатит.

Побочные действия:

Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, крем может иногда вызывать местное раздражение или зуд. Иногда могут отмечаться напряженность, болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и преходящими, но в то же время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.

Также встречаются: ациклические кровянистые выделения, кровотечения «прорыва», метроррагия.

При ЗГТ с использованием эстроген-прогестерон содержащих препаратов наблюдались так же следующие побочные эффекты, связь которых с использованием эстриола не доказана: Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):

доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, т.е. рак эндометрия и молочных желез (дополнительную информацию см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Нарушения со стороны сосудов:

венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов лёгких) чаще возникает при применении ЗГТ, чем при отсутствии терапии (дополнительную информацию см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Нарушения со стороны сердца:

инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны нервной системы: инсульт.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желчекаменная болезнь.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

хлоазма, многоформная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура. Психические расстройства:

возможная деменция.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: повышение либидо.

Способ приготовления или применения:

Интравагинально, вечером перед сном.

Крем следует вводить глубоко во влагалище при помощи калиброванного аппликатора. Одна доза (при заполнении аппликатора до кольцевой метки) содержит 0,5 г крема Орниона®, что соответствует 0,5 мг эстриола.

При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе

По 0,5 мг (одно интравагинальное введение крема) в сутки ежедневно в течение первых недель (максимально до 4-х недель), затем постепенно снижают дозу, основываясь на динамике симптомов, по 0,5 мг (одно интравагинальное введение крема) - 2 раза в неделю.

Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом

По 0,5 мг (одно интравагинальное введение крема) в сутки в течение 2 недель до операции; по 0,5 мг (одно интравагинальное введение крема) 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.

Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка

По 0,5 мг (одно интравагинальное введение крема) через день в течение 1 недели перед взятием следующего мазка.

В случае пропуска необходимо ввести крем сразу же, как только пациентка вспомнит об этом (не должны вводиться две дозы крема в день), в дальнейшем введение препарата Орниона® проводят в соответствии с обычным режимом дозирования.

Для терапии симптомов дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузе необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.

У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного режима комбинированным препаратом для ЗГТ, применение препарата Орниона® можно начинать в любой нужный день. При переходе с циклического или непрерывного последовательного режима ЗГТ, введение крема следует начинать на следующий день после завершения предыдущего цикла ЗГТ.

Указания по использованию

Пациентке следует:

отвинтить колпачок с тубы, перевернуть его и острым наконечником открыть тубу;
навинтить аппликатор на тубу;
сдавить тубу так, чтобы аппликатор заполнился кремом до остановки поршня;
отвинтить аппликатор с тубы и закрыть тубу колпачком;
лежа на спине, ввести аппликатор глубоко во влагалище и плавно вытолкнуть поршнем все содержимое аппликатора;
после использования аппликатора извлечь поршень из корпуса и вымыть поршень и корпус аппликатора теплой водой с мылом. Не использовать для этой цели синтетические моющие средства. После мытья ополоснуть аппликатор теплой чистой кипяченой водой.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-30С.