Марукса

Инструкция по применению

Описание:

Препарат для лечения деменции.

Состав:

Ядро:Действующее вещество:
Мемантина гидрохлорид 20,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат
Оболочка пленочная: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1), 30 % водная дисперсия1, тальк, триацетин, симетикона эмульсия2
1 30 % водная дисперсия содержит, кроме метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера, также натрия лаурилсульфат и полисорбат-80 как эмульгаторы.
2 Симетикона эмульсия содержит: диметикон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, макрогола стеариловый эфир, водорода пероксид, сорбиновую кислоту, воду.

Показания к применению:

Препарат показан к применению у взрослых в возрасте 18 лет и старше.
Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Фармакокинетика:

Всасывание
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 3-8 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.
Распределение
При ежедневном приеме в дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения равен около 10 л/кг.
Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Около 80 % принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде.
Основные метаболиты N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3-5-диметил-адамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом > 99 % выводилось почками.
Выведение
Выводится из организма моноэкспоненциально. Период полувыведения (Т 1/2) терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона,
включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Фармакодинамика:

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к мемантину или другим вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав».
Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).
Беременность и период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Побочные действия:

Инфекции и инвазии.Нечасто-Грибковые инфекции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Частота неизвестна.Агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпураНарушения со стороны иммунной системы.Часто Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Психические нарушения.Часто.Сонливость.Нечасто.Спутанность сознания.Галлюцинации.Частота неизвестна.Психотические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы.Часто.Головокружение, нарушение равновесия.Нечасто.Нарушение походки.Очень редко.Судороги.
Нарушения со стороны сердца.Нечасто.Сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов.Часто.Повышение артериального давления.Нечасто.Венозный тромбоз/тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.Часто.Одышка.
Желудочно-кишечные нарушения.Часто.Запор.Нечасто.Тошнота, рвота.Частота неизвестна.Панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.Часто.Повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови.Частота неизвестна.Гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Частота неизвестна .Острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Частота неизвестна.Синдром Стивенса-Джонсона.
Общие нарушения и реакции в месте введения.
Часто.Головная боль.Нечасто.Утомляемость.

Способ приготовления или применения:

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, регулярно ухаживающее за пациентом, будет следить за приемом им лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Марукса®, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Марукса®. Следует прекратить применение препарата Марукса®, если терапевтический эффект более не наблюдается, или если пациент не переносит терапии.
Внутрь, один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Подбор терапии препаратом Марукса®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в дозе 20 мг невозможен. Для подбора терапии можно применять мемантин в дозе 10 мг.
С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель терапии. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.
Рекомендуется следующий режим дозирования:
1-я неделя (1-7 день): суточная доза - 5 мг.
2-я неделя (8-14 день): суточная доза - 10 мг.
3-я неделя (15-21 день): суточная доза - 15 мг.
Начиная с 4-й недели: суточная доза - 20 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50-80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуется 10 мг в сутки. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза должна составлять 10 мг в сутки.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат Марукса® противопоказан.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.