Метформин Лонг

Инструкция по применению

Описание:

Фармакологическое действие - гипогликемическое.

Состав:

Активное вещество:
метформина гидрохлорид

Показания к применению:

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
•в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

Фармакокинетика:

После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Tmax — 7 ч. В то же время Tmax для таблетки с обычным высвобождением — 2,5 ч.
После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки.
Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.
Связь с белками плазмы незначительна. Cmax в крови ниже Cmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний Vd колеблется в диапазоне 63–276 л.
Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизмененном виде почками.

Выведение

Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема T1/2 — около 6,5 ч.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается T1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Фармакодинамика:

Снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
•диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
•почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
•острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
•клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
•обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
•печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
•хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
•беременность и период лактации;
•лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
•применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
•соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
•дети и подростки до 18 лет.
С осторожностью
Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; в период грудного вскармливания.

Побочные действия:

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Очень редко: лактоацидоз.
При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12- При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы: Часто: нарушение вкуса.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Способ приготовления или применения:

Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.
Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день.

Длительность лечения Препарат следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C.