Верошпилактон

Инструкция по применению

Описание:

Диуретическое калийсберегающее средство.

Состав:

Действующее вещество: спиронолактон 50 мг.

Показания к применению:

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартной терапией).
Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками.
Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия).
Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения.
Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация Сmах канренона в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон - 90%). Объем распределения (Vd) - 0.05 л/кг.
После ежедневного приема спиронолактона в дозе 100 мг в течение 15 дней Сmах составляет 80 нг/мл, время достижения Сmах после очередного утреннего приема - 2-6 ч.
Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%).
Выведение
Выводится почками: 50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде и частично через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона составляет 13-24 ч, активных метаболитов - до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-96 ч.

Фармакодинамика:

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
Болезнь Аддисона.Гиперкалиемия.Гипонатриемия.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Анурия.
Одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия.
Сахарный диабет с подтвержденной почечной недостаточностью. Беременность, период кормления грудью.
Детский возраст до 3 лет (в связи с твердой лекарственной формой).
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как в состав препарата входит лактозы моногидрат).

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны центральной нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения. мегалобластоз.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной); снижение потенции и эрекции; у женщин - нарушение менструального цикла; дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено). Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, кожный зуд, эозинофилия, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, гипертрихоз. Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц, остеомаляция.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Эссенциальная гипертензия
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы. Идиопатический гипералъдостеронизм Назначают 100-400 мг/сут.
Выраженный гипералъдостеронизм и гипокалиемия
Назначают 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут. Гипокалиемия и/или гипомагниемия
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны. Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.