Инструкция по применению
Описание:
Гиполипидемический препарат
Состав:
Активное вещество: розувастатин кальций 10,4 мг, в пересчете на розувастатин 10 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 44,2 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 41,8 мг, магния стеарат 1 мг, повидон 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,6 мг.
Состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-01032 красный - 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,6 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль 400) 0,4 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,4 мг, титана диоксид 1,2 мг, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] 0,4 мг.
Показания к применению:
Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и др. немедикаментозные методы лечения (физические упражнения, снижение массы тела) недостаточны. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и др. холестеринснижающей терапии (ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия пациенту не подходит.
Фармакокинетика:
Абсорбция и распределение
Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Метаболизируется преимущественно печенью которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови в основном с альбумином.
Метаболизм
Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом участвующим в метаболизме розувастатина является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19 CYP3A4 CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен чем розувастатин лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином остальное - его метаболитами.
Выведение
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 19 ч (не изменяется при увеличении дозы препарата). Средний геометрический плазменный клиренс - 50 л/ч. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокннетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Фармакодинамика:
Гиполипидемический препарат селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарилКоА в мевалонат предшественник холестерина (ХС). Основной мишенью действия является печень где осуществляется синтез ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Ингибирует активность ГМГ-КоА-редуктазы (в крови циркулирует 90% розувастатина). Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов повышая захват и катаболизм ЛПНП что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрацию ХС-ЛПНП ХС-неЛПВП (липопротеинов невысокой плотности) ХС-ЛПОНП общего ХС триглицеридов (ТГ) ТГ-ЛПОНП аполипопротеина В (АпоВ) соотношение ХС-ЛПНПХС-ЛПВП общий ХС/ХС-ЛПВП ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП АпоВ/АпоА-1 повышает концентрацию' холестерина-ЛПВП АпоА-1. Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии; через 2 недели достигает 90% от максимально возможного эффекта максимальный терапевтический* эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата. Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с . или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расовой принадлежности пола или возраста) в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (в отношении снижения концентрации ХС-ЛПВП).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, заболевания печени в активной фазе (в т.ч. стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз, а также любое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, период лактации; женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; менее часто — тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.
Со стороны ЖКТ: часто — запор, тошнота, абдоминальная боль; частота неизвестна — обратимое преходящее дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз; менее часто — диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.
Со стороны дыхательной системы: часто — фарингит; менее часто — ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, одышка, пневмония.
Со стороны ЧСС: менее часто — стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.
Со стороны опорно-двигательной системы: часто — миалгия; менее часто — артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перелом конечности (без повреждений); редко — миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).
Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев — для доз 10 и 20 мг, 3% случаев — для дозы 40 мг); менее часто — периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.
Аллергические реакции: менее часто — кожная сыпь, кожный зуд; редко — ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена).
Прочие: менее часто — случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки;
при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг через 4 нед;
увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача у пациентов с выраженной гомозиготной семейной гиперхолестеринемией с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг.
Пациентам с факторами риска развития миопатии начальная доза препарата должна составлять 5 мг.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25С.
Каталог товаров
