Инструкция по применению
Описание:
Блокатор "медленных" кальциевых каналов, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Состав:
Состав:
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: Амлодипина безилат (амлодипина бесилат) – 6,944 мг или 13,889 мг (в пересчете на амлодипин);
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-200), кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами: диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента);
стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) - в монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами;
артериальная гипертензия у детей в возрасте 6-17 лет.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %), связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
Выведение
После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов. 10 % - в неизмененном виде, а 20-25 %- через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 часов).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Применение у пациентов детского возраста
Популяционное фармакокинетическое исследование было проведено с участием 74 пациентов детского возраста с гипертонической болезнью в возрасте от 1 до 17 лет (34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет),получавших амлодипин в дозе от 1,25 до 20 мг один или два раза в сутки. Средний пероральный клиренс (CL/F) у детей в возрасте от 6 до 12 лет и у подростков от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно у мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соответственно у девочек. Наблюдались большие различия в экспозиции среди пациентов. Данные о детях младше 6 лет ограничены.
Фармакодинамика:
Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), предотвращает спазм коронарных артерий (в том числе вызванный курением).
У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении пациента «лежа» и «стоя»).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта - 24 часа.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения комплекса «интима-медиа» сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Применение у пациентов детского возраста (в возрасте от 6 лет)
В исследовании с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет с преимущественно вторичной гипертензией, сравнение доз амлодипина 2,5 мг и 5,0 мг с плацебо показало, что обе дозы снижали систолическое артериальное давление в значительно большей степени, чем плацебо. Разница между двумя дозами не была статистически значимой.
Долгосрочные эффекты амлодипина на рост,половое созревание и общее развитие не изучались.Долгосрочная эффективность амлодипина для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в детстве и смертности во взрослом возрасте также не была установлена.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, повышенная чувствительность к другим компонентам препарата;
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
обструкция выносящего тракта левого желудочка, клинически значимый стеноз аорты;
шок (включая кардиогенный шок);
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не установлены при артериальной гипертензии), для остальных показаний препарат противопоказан у пациентов младше 18 лет.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Со стороны нервной системы: часто - головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; частота неизвестна - экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение;
очень редко - кашель.
Со стороны органов чувств: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушение зрения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Нарушения обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия; нечасто - увеличение/снижение массы тела.
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, кожная сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Лабораторные показатели: очень редко - гипергликемия.
Прочие: нечасто - озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко - паросмия.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, запивая 1/2 стакана воды.
Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг однократно в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки однократно. Для профилактики приступов стенокардии - 10 мг в сутки.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Применение у пациентов с нарушенной функцией почек
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени
Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется.
Применение у пожилых пациентов
Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов детского возраста
Дети и подростки от 6 до 17 лет с артериальной гипертензией
Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза у пациентов детского возраста от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки в качестве начальной дозы с повышением до 5 мг один раз в сутки, если целевое артериальное давление не достигается через 4 недели. Применение у детей доз, превышающих 5 мг в сутки, не изучалось (см.разделы "Фармакодинамика" и "Фармакокинетика").
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.
Каталог товаров
