Инструкция по применению
Состав:
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) - 28,782 мг (в пересчете на кветиапин - 25,0 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 8,718 мг, лактозы моногидрат - 4,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) - 3,5 мг, повидон К-30 - 2,0 мг, тальк - 1,25 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,75 мг, магния стеарат - 0,5 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза - 0,9 мг, тальк - 0,3 мг, титана диоксид - 0,165 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,135 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 1,5 мг.
Показания к применению:
Шизофрения;
маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства;
депрессивные эпизоды от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.
Кветиапин не показан для профилактики маниакального и депрессивного эпизодов.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%.Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4, опосредованного цитохромом P450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на изоферменты цитохрома CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только в концентрациях, в 10-50 раз превышающих те, которые возникают при обычно используемой дозе - 300-450 мг/сут.Выводится почками 73%, через кишечник - 21%. T1/2 - 7 ч. Средний клиренс у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. При почечной и печеночной недостаточности клиренс уменьшается на 25%.
Фармакодинамика:
Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-HT2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи с 5-HT2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
-одновременное применение с ингибиторами изоферментов цитохрома P450, включая противогрибковые средства-производные азола, эритромицин, кларитромицин, нефадозон, ингибиторы ВИЧ-протеазы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
-психозы у пациентов пожилого возраста, страдающих деменцией;
-детский возраст до 18 лет;
-беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
У пациентов с печеночной недостаточностью, эпилепсией и эпилептическими припадками (в анамнезе), сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пациенты, имеющие факторы риска развития инсульта или аспирационной пневмонии, пожилой возраст, одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT (в том числе с нейролептиками), пациенты с врожденным синдромом удлинения интервала QT, с застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией, в комбинированном применении с препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС или алкоголем.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены.
Кветиапин противопоказан для применения при беременности.
При применении антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина, в третьем триместре беременности у новорожденных появляется риск развития нежелательных реакций разной степени выраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром «отмены». Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных.
Период грудного вскармливания
Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Кветиапин противопоказан для приема в период грудного вскармливания.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК).
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия.
Лабораторные показатели: лейкопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед).
Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Лечение шизофрении
Кветиапин назначают два раза в сутки. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день 50 мг, 2-й день 100 мг, 3-й день 200 мг, 4-й день 300 мг. Начиная с 4-го дня доза должна титроваться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения. Кветиапин назначают два раза в сутки. Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день 100 мг, 2-й день 200 мг, 3-й день 300 мг, 4-й день 400 мг. В дальнейшем, к 6-му дню терапии, суточная доза может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.
Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства
Кветиапин назначают один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-й день 50 мг, 2-й день 100 мг, 3-й день 200 мг, 4-й день 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 600 мг. Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов начальная доза кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Поддерживающая терапия
Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу.
Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.
Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее получавших кветиапин
При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены, прием можно продолжать в дозе, адекватной для поддерживающей терапии.
При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали кветиапин больше 1 недели, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Каталог товаров
