Инструкция по применению
Описание:
Бета-адреноблокаторы; селективные бета-адреноблокаторы.
Состав:
Каждая таблетка содержит 10 мг бисопролола (в виде бисопролола фумарата).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, силикатированная микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, готовая смесь для пленочной оболочки белая [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, полиэтиленгликоль (макрогол)], полиэтиленгликоль (макрогол), краситель железа оксид красный.
Показания к применению:
Препарат Бисопролол- АКОС применяется у взрослых для лечения:
артериальной гипертензии;
ишемической болезни сердца (ИБС): стабильной стенокардии;
хронической сердечной недостаточности (ХСН).
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Фармакокинетика:
Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект "первого прохождения" через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%).
Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения - 3,5 л/кг.
Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая.
Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.
Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - через кишечник (с желчью).
Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.
Фармакодинамика:
Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Противопоказания:
Не принимайте препарат Бисопролол-АКОС:
если у Вас гиперчувствительность к бисопрололу или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
если у Вас острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии обострения, требующая проведения другой терапии;
если у Вас острое серьезное заболевание сердца, сопровождающееся низким артериальным давлением и нарушением кровообращения (кардиогенный шок);
если у Вас нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки (атриовентрикулярная (АВ) блокада II или III степени, без электрокардиостимулягора);
если у Вас нарушение проведения импульса в области синусового узла, что приводит к аритмиям и возможной остановке сердца (синдром слабости синусового узла);
если у Вас нарушение проведения импульса в области синусового узла (синоатриальная блокада);
если у Вас выраженное снижение сердечного ритма (брадикардия) (ЧСС менее 60 ударов в минуту) до начала терапии;
если у Вас низкое артериальное давление (выраженная артериальная гипотензия, артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст.);
если у Вас тяжелые формы бронхиальной астмы;
если у Вас серьезные нарушения кровообращения в конечностях (например, синдром Рейно), которые могут вызвать дискомфорт и покалывание пальцев рук и ног, сопровождающиеся изменением цвета кожи от бледного до синего;
если у Вас опухоль надпочечников, которая выделяет гормоны, повышающие артериальное давление (феохромоцитома);
если у Вас кислотно-щелочное расстройство, приводящее к жизнеугрожающим состояниям (метаболический ацидоз).
Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
С осторожностью:
Перед приемом препарата Бисопролол-АКОС проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Это особенно важно, если:
у Вас тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), требующие постоянного приема препаратов и наблюдения специалистов;
у Вас нетяжелые формы бронхиальной астмы;
у Вас сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость;
Вы придерживаетесь строгой диеты;
Вы применяете лекарственные препараты, предупреждающие или ослабляющие проявления аллергии (десенсибилизирующие препараты);
у Вас нарушено проведение электрического импульса из предсердий в желудочки (атриовентрикулярная блокада I степени);
у Вас заболевания сердца, проявляющиеся нарушением сердечного ритма или сильной болью в груди в состоянии покоя (стенокардия Принцметала);
у Вас тяжелые нарушения функции печени;
у Вас тяжелые нарушения функции почек;
у Вас нарушено кровообращение в ногах, ягодицах или руках;
у Вас высыпания с чешуйчатым шелушением на поверхности (псориаз);
Вы беременны;
Вы кормите ребенка грудным молоком;
у Вас повышено содержание в крови гормонов щитовидной железы.
Побочные действия:
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Бисопролол-АКОС может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите прием препарата Бисопролол-АКОС и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения признаков, перечисленных ниже тяжелых нежелательных реакций:
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
выраженное снижение артериального давления, особенно у пациентов с ХСН;
одышка, слабость, повышенная утомляемость, сердцебиение, отеки (усугубление симптомов течения ХСН у пациентов с ХСН).
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией);
одышка, затруднение вдоха, ощущение недостатка воздуха, кашель (бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей).
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):
потеря сознания;
ощущение тяжести в правом подреберье, зуд кожи, желтый цвет кожи и слизистых (гепатит);
отек губ, языка, лица и шеи (ангионевротический отек).
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Бисопролол-АКОС
Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):
снижение сердечного ритма (брадикардия) у пациентов с XCH.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
головокружение;
головная боль;
ощущение похолодания или чувство онемения в конечностях, особенно у пациентов с ХСН;
тошнота;
рвота;
понос (диарея);
запор;
ощущение усталости (астения) у пациентов с ХСН;
повышенная утомляемость.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
изменение настроения (депрессия);
бессонница;
нарушение работы проводящей системы сердца (нарушение AV проводимости);
брадикардия у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией;
резкое снижение артериального давления при изменении положения тела (ортостатическая гипотензия);
мышечная слабость;
судороги мышц;
астения у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):
ложные, либо искаженные образы и явления (галлюцинации);
ночные кошмары;
уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
нарушения слуха;
насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение, заложенность носа, потеря обоняния (аллергический ринит);
зуд и покраснение кожи, сыпь на коже (реакции повышенной чувствительности);
импотенция (эректильная дисфункция);
повышение в крови концентрации триглицеридов, аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
воспаление слизистой оболочки глаза (конъюктивит);
выпадение волос (алопеция);
появление высыпаний с чешуйчатым шелушением на поверхности (псориаз, псориазоподобная сыпь).
Способ приготовления или применения:
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемая доза
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки.
Лечащий врач может увеличить дозу до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг один раз в сутки.
В зависимости от индивидуальной переносимости, Ваш лечащий врач может постепенно увеличить или уменьшить дозу до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг один раз в сутки, также оценить продолжительность приема препарата вплоть до его отмены. Для обеспечения такого режима дозирования при необходимости применения бисопролола в дозах 1,25, 2,5 или 3,75 мг следует назначать препараты бисопролола других производителей в лекарственной форме «таблетки 2,5 мг» с разделительной риской или «таблетки 5 мг» с крестообразной риской.
Путь и (или) способ введения
Внутрь.
Таблетки следует принимать один раз в сутки утром с небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Продолжительность терапии
Применяйте препарат Бисопролол-АКОС так долго, как рекомендовал лечащий врач.
Препарат Бисопролол-АКОС предназначен для долговременного применения.
Если Вы забыли принять препарат Бисопролол-АКОС
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если Вы прекратили прием препарата Бисопролол-АКОС
Не прекращайте прием препарата Бисопролол-АКОС без консультации с лечащим врачом.
Нельзя резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендуемую дозу (особенно, если у Вас установлен диагноз ИБС), так как это может привести к временному ухудшению работы сердца.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Каталог товаров
