Мелоксикам-Акос

Инструкция по применению

Описание:

Нестероидное противовоспалительное средство.

Состав:

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: мелоксикам (в пересчете на 100 % вещество) - 7,50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 12), лактозы моно-гидрат (сахар молочный), кросповидон, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение:
остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым ком-понентом;
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит;
ювенильный ревматоидный артрит (у пациентов с массой тела ? 60 кг);
другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, та-кие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периарт-рит и другие), сопровождающиеся болью.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Фармакокинетика:

Абсорбция
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90 %) после приема препарата внутрь. После однократного применения препарата максимальная концентрация мелоксикама в плазме (Cmax) достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасы-вание. При применении препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) концентрации мелоксика-ма пропорциональны дозам. Равновесное состояние фармакокинетики достигается в пре-делах 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрация-ми мелоксикама после его приема один раз в день относительно невелик и при примене-нии дозы 7,5 мг составляет 0,4-1,0 мкг/мл, а при применении дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения минимальной концентрации (Cmin) и Cmax в период равновесного состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.
Сmax в период равновесного состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов по-сле приема внутрь.
Распределение
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения после много-кратного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л, с ко-эффициентом вариации от 11 до 32 %.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармаколо-гически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидрокси-метилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от вели-чины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде мета-болитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5 % от величины суточ-ной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема ме-локсикама.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выве-дения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациен-тов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недоста-точности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентра-циям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна пре-вышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакоки-нетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациен-тами обоих полов.
Дети
Сmах (-34 %) и AUC0-? (-28 %) были ниже у детей младшего возраста (2-6 лет) по сравне-нию с более старшей возрастной группой (7-14 лет), а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у младших детей был более высоким. Ретроспективное сравнение с взрослы-ми показало, что концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрос-лых сходны. У детей обеих возрастных групп период полувыведения мелоксикама из плазмы был сходным (13 ч) и несколько более коротким, чем у взрослых (15-20 ч).

Фармакодинамика:

Препарат Мелоксикам-АКОС является нестероидным противовоспалительным препара-том, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное дей-ствие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм дей-ствия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно при-сутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтвержде-на в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелок-сикама ингибировать ЦОГ-2 показана при применении в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее инги-бировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на про-дукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контроли-руемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo пока-зано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбо-цитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях нежелательные реакции (НР) со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в ча-стоте НР со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, боль в животе. Частота пер-фораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применени-ем мелоксикама, была низкой и зависела от дозы препарата.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непере-носимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероят-ности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обостре-ния или недавно перенесенные;
воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее забо-левание почек;
активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскуляр-ные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы кро-ви;
выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
беременность;
период грудного вскармливания;
терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С осторожностью
заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);
хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
ишемическая болезнь сердца;
цереброваскулярные заболевания;
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостерои-ды (ГКС), антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты, селективные ингиби-торы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
заболевания периферических артерий;
пожилой возраст;
длительное применение НПВП;
курение;
частое употребление алкоголя.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Мелоксикам-АКОС противопоказано во время беременности.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мелоксикам-АКОС в период грудного вскармливания противопоказано.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландинов, препарат Мелоксикам-АКОС может оказывать влияние на фертильность, и поэтому его примене-ние не рекомендуется у женщин, планирующих беременность. Мелоксикам может приво-дить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мелоксикам-АКОС.

Побочные действия:

Ниже описаны НР, связь которых с применением препарата Мелоксикам-АКОС расцени-валась как возможная.
НР, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения НР используются следую-щие категории: очень часто (1/10); часто (1/100, <1/10); нечасто (1/1000, <1/100); редко (1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота не известна (невозможно оценить ча-стоту на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - из-менения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствитель-ности немедленного типа*; частота неизвестна - анафилактический шок*, анафилактоид-ные реакции*.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокруже-ние, сонливость.
Нарушения психики: часто - изменение настроения*; частота неизвестна - спутанность сознания*, дезориентация*.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, вклю-чая нечеткость зрения*.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - шум в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изме-нения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Сти-венса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, мультиформная эри-тема*; частота неизвестна - фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериаль-ного давления, чувство «прилива» крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая по-чечная недостаточность*.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - поздняя овуля-ция*; частота неизвестна - бесплодие у женщин*.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Учитывая, что показание ювенильный ревматоидный артрит относится только к опреде-ленной группе детей весом более 60 кг, ожидается, что профиль безопасности препарата будет таким же, как у взрослых. Профиль безопасности, наблюдаемый в соответствую-щих клинических испытаниях с участием детей, а также пострегистрационных исследо-ваниях, не показал существенных различий в профилях безопасности с таковыми у взрос-лых.

Способ приготовления или применения:

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза мо-жет быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Ювенильный ревматоидный артрит: 7,5 мг в сутки.
Увеличение дозы препарата выше рекомендуемой суточной дозы не приводит к повыше-нию его эффективности. Доступные дозировки препарата Мелоксикам-АКОС таблетки не позволяют принимать препарат пациентам с массой тела менее 60 кг.
Эффективность и безопасность препарата Мелоксикам-АКОС у детей младше 12 лет, по показаниям, отличным от ювенильного ревматоидного артрита, не изучена. У пациентов с повышенным риском HP (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сер-дечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в сутки (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Общие рекомендации
Так как потенциальный риск НР зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать минимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Общая суточная доза препарата Мелоксикам-АКОС, применяемого в виде разных лекар-ственных форм, не должна превышать 15 мг.
Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Недостаточно информации представлено о влиянии смешивания измельченных таблеток с пищей или жидкостью.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25C.