Инструкция по применению
Описание:
Противоязвенный препарат.
Состав:
Действующее вещество: омепразола натрия моногидрат - 44,60 мг (в пересчете на омепразол 40.00 мг);
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (натрия эдетат) - 1,50 мг; натрия гидроксид - 0,1 -1,2 мг до pH от 10,1 до 11,1.
Показания к применению:
Омепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии у взрослых для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
стрессовые язвы;
симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит;
синдром Золлингера-Эллисона;
профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Фармакокинетика:
Распределение
Объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг. Связь с белками плазмы - 97 %.
Метаболизм
Омепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цигохрома Р450 (CYP). Основная часть метабол и зируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование основного метаболита -гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4 с образованием омепразола еульфона. Метаболиты не оказывают влияния на секрецию кислоты в желудке.
Примерно 3 % европейцев и 15-20 % жителей Азии имеют снижение функциональной активности фермента CYP2C19 («медленные» метаболизаторы), у таких лиц метаболизм омепразола главным образом происходит с участием CYP3A4. После многократных назначений омепразола в дозе 20 мг в сутки, средняя AUC была в 5-10 раз выше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц с нормальной активностью CYP2C19. Максимальные концентрации омепразола также были выше у «медленных» метаболизаторов в 3-5 раз. Эти различия не требуют коррекции режима дозирования омепразола.
Выведение
Период полувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Около 80 % дозы омепразола при приеме внутрь выводится в форме метаболитов почками, оставшаяся часть выводится через кишечник, преимущественно с желчью. Общий плазменный клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного приема. Омепразол полностью выводится из плазмы в течение суток после его введения. AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение носит дозозависимый характер и связано со снижением выраженности эффекта «первого прохождения» через печень, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами.
Фармакодинамика:
Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. При назначении один раз в сутки препарат быстро действует и блокирует заключительный этап секреции кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.
Омепразол является слабым основанием, накапливается и превращается в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ипгибирует фермент П+/К+-АТФазу (протонный насос). Внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока, рекомендуется внутривенное введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 часов.
Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, по не зависит от непосредственной концентрации препарата в плазме крови.
Во время терапии омепразолом развития тахифилаксии не наблюдалось. Влияние на Helicobacter pylori
Helicobacter pylori в сочетании с повышенной продукцией кислоты является важным фактором в патогенезе язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки. Н.pylori также является причиной возникновения гастрита, в т.ч. атрофического, который связан с повышенным риском развития рака желудка. Эрадикация Н.pylori в результате применения омепразола в сочетании с прогивомикробиыми средствами обеспечивает длительную ремиссию пептических язв и высокие показатели выздоровления пациентов. Другие эффекты, связанные с блокированием секреции кислоты
Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме содержащейся в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванных Salmonella spp. и Campylobacter spp. При длительном назначении отмечается повышенная частота образования железистых кист желудка, что является физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты, носит доброкачественный характер.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к омепразолу, к другим замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;
сопутствующее применение нелфинавира, атазаиавира, эрлотиниба и позаконазола;
одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного;
одновременное применение с кларитроминином у пациентов с печеночной недостаточностью.
возраст до 18 лет.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушения вкуса, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты желудка, носит доброкачественный, обратимый характер); в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь и/или зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: редко - гинекомастия, недомогание, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения.
Риск развития острого тубулоинтерстициального нефрита (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности)
Способ приготовления или применения:
Препарат вводится внутривенно капельно в течение 20-30 минут.
При невозможности проведения пероральной терапии у больных, страдающих язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки и/или рефлюкс-эзофагитом омепразол вводят в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Синдром Золлингера-Эллисона.
Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, разделив ее на 2 введения. Продолжительность лечения в каждом случае определяется врачом в зависимости от состояния пациента.
Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Препарат назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии в дозе 40 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) У пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Каталог товаров
