Левоцетиризин

Инструкция по применению

Описание:

Антигистаминные средства системного действия; производные пиперазина.

Состав:

Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 63,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 30,00 мг; магния стеарат - 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг.

Показания к применению:

Лечение симптомов аллергических ринитов, включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты, и аллергических конъюнктивитов, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница;
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.
Абсорбция
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Биотрансформация
В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и
O-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Элиминация
Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 час. У детей младшего возраста Т1/2 короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % - через кишечник.

Фармакодинамика:

Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому вспомогательному веществу препарата.
Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации). У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. У пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел "Взаимодействие с другими
лекарственными препаратами").
Беременность и период грудного вскармливания.

Побочные действия:

Редко встречались легкие и временные нежелательные явления такие как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений. Данные клинических исследований
Клинические исследования показали, что у 14,7 % пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг, наблюдались нежелательные реакции в сравнении с 11,3 % у пациентов группы плацебо. 95 % данных нежелательных реакций были легкими или умерено выраженными. В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0,7 % (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг, и 0,8 % (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо. Следующие нежелательные реакции были выявлены у пациентов (п = 538), участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг один раз в сутки):
С частотой 1-10 %
Нежелательные реакции Левоцетиризин 5 мг
(n = 538) Плацебо
(n = 382)
Сонливость 5,6 % 1,3 %
Сухость во рту 2,6 % 1,3 %
Головная боль 2,4 % 2,9 %
Утомляемость 1,5 % 0,5 %
Астения 1,1 % 1,3 %.
Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе
плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.
Нечасто (0,1-1 %): боли в животе. Пострегистрационные исследования
В период пострегистрационного применения левоцетиризина наблюдались следующие побочные эффекты:
Нарушения со стороны иммунной системы, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышение аппетита.
Нарушения психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации,
бессонница, суицидальные идеи, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия. Нарушения со стороны органа зрения: воспалительные проявления, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, непроизвольное движение глазных яблок (нистагм).
Нарушения со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: тромбоз яремной вены.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, усиление симптомов ринита.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, зуд, сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема.
Общие расстройства: неэффективность продукта и его взаимодействия, сухость слизистых оболочек.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в мышцах,
артралгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек.
Лабораторные и инструментальные данные: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность. Описание отдельных нежелательных реакций
У малого количества пациентов наблюдался зуд после прекращения применения левоцетиризина.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Способ приготовления или применения:

Препарат следует принимать внутрь, проглатывая целиком, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды. Взрослые и дети старше 6 лет
Суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно. Продолжительность приема препарата
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
При пропуске приема не принимайте двойную дозу, примите следующую дозу в обычное время.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста и с почечной недостаточностью
Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при применении препарата у пациентов пожилого возраста и с почечной недостаточностью доза должна корректироваться в зависимости от степени почечной недостаточности, основываясь на оценке КК (мл/мин). Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) через день (1 раз в 2 дня).
Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) 1 раз в 3 дня.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме. Пациенты с нарушением функции печени
При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Порядок отпуска :

Без ограничений

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25С.