Амлодипин+Лизиноприл

Инструкция по применению

Описание:

Гипотензивное средство комбинированное (БМКК + ингибитор АПФ).

Состав:

Таблетка 5 мг + 10 мг:
Действующие вещества: амлодипина безилат - 6,94 мг, в пересчете на амлодипин -5,00 мг, лизиноприла дигидрат - 10,88 мг, в пересчете на лизиноприл - 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 173,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6,18 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,00 мг, магния стеарат - 2,00 мг.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Фармакокинетика:

Амлодипин + Лизиноприл
Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax, Т1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость действующих веществ.

Фармакодинамика:

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин.
Амлодипин
Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.
Лизиноприл
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Начало действия - через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии антигипертензивный эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженное повышение АД.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Амлодипин + Лизиноприл
Сочетание амлодипина с лизиноприлом в одном лекарственном препарате позволяет обеспечить сопоставимый контроль АД и предупредить развитие возможных
нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БМКК,непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;
наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
гемодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гемодинамически значимый стеноз митрального клапана);
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
шок (включая кардиогенный);
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;
одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека;
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
С осторожностью
Тяжелые нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, системные заболевания соединительной ткани (в том числе склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения, одновременная терапия иммунодепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, либо комбинация данных факторов (риск развития агранулоцитоза и нейтропении); диета с ограничением употребления поваренной соли; гиповолемические состояния (в т. ч. в результате диареи, рвоты); гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69®); аферез липопротеинов низкой плотности с использованием декстран сульфата; десенсибилизирующая терапия к яду перепончатокрылых; нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), сахарный диабет, одновременное применение с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3А4, одновременное применение с препаратами лития, одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, или АРА II (повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности и двойной блокаде РААС), хирургическое вмешательство и общая анестезия; применение у пациентов негроидной расы; применение у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Очень редко.Угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анемия, лимфаденопатия. Тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы.Очень редко.Васкулит, позитивный тест на антинуклеарные антитела.Повышенная чувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.Очень редко.Гипогликемия.Гипергликемия.
Нарушения со стороны психики.Нечасто.Изменение настроения, нарушения сна.Изменение настроения, бессонница, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога.Редко.Нарушения психики.Апатия,ажитация .
Нарушения со стороны нервной системы.Часто.Головокружение, головная боль, сонливость .Сонливость, головокружение, головная боль.Нечасто.Системное головокружение, парестезия, дисгевзия, судорожные поддергивания мышц конечностей и губ Синкопе, тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезия.Редко.Спутанность сознания.Мигрень.Очень редко.Периферическая нейропатия, атаксия, амнезия, паросмия.
Нарушения со стороны органа зрения.Нечасто.Расстройства зрения (диплопия, нарушение аккомодации), ксерофтальмия, боль в глазах.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.Нечасто.Шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца.Часто .Учащенное сердцебиение.Нечасто.Инфаркт миокарда, тахикардия, учащенное сердцебиение, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, усугубление симптомов ХСН, боль в груди
Редко.Усугубление течения ХСН.Очень редко.Инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия.
Нарушения со стороны сосудов.Часто.Выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.Гиперемия кожи.Нечасто .Нарушение мозгового кровообращения, синдром Рейно.Выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.Очень редко.Васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.Часто.Сухой кашель.Нечасто.Ринит.Диспноэ, ринит, носовое кровотечение.Редко .Одышка .Очень редко.Бронхоспазм, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония,синусит.Кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Часто.Диарея, рвота Боль в животе, тошнота.Нечасто.Боль в животе, тошнота, расстройство пищеварения.Рвота, диспепсия, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, жажда.Редко.Сухость слизистой оболочки полости рта.Повышение аппетита.Очень редко.Панкреатит, ангионевротический отек кишечника.Панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.Очень.Печеночная недостаточность, Гепатит, желтуха, холестаз.Редко.гепатит, холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожных тканей.Нечасто.Аллергические реакции, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, кожная сыпь, кожный зуд, фотосенсибилизация Кожная сыпь, пурпура, кожный зуд, ксеродермия.Редко.Псориаз, уртикарная сыпь, алопеция.Дерматит.Очень редко.Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивснса-Джонсона, мультиформная эритема, вульгарная пузырчатка, повышенное потоотделение, псевдолимфома кожи.Мультиформная эритема, ангионевротический отек, уртикарная сыпь, повышенное потоотделение, «холодный» пот, алопеция, изменение цвета кожи
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани.Нечасто.Артралгия, миалгия, судороги в мышцах, боль в спине,артроз.Редко.Артралгия, миалгия, артрит.Миастения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Часто.Нарушение функции почек.Нечасто.Расстройство мочеиспускания, никтурия, увеличение частоты мочеиспускания.Редко.Острая почечная недостаточность, уремия.Очень редко.Олигурия, анурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез.Нечасто.Импотенция.Импотенция, гинекомастия.Редко.Гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.Часто.Периферические отеки, повышенная утомляемость.Нечасто.Повышенная утомляемость, астения Боль в груди, боль, недомогание, астения.
Лабораторные и инструментальные данные.Нечасто.Повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, повышение активности «печеночных» ферментов.Увеличение массы тела, снижение массы тела
Редко.Снижение гемоглобина и гематокрита,гипербилирубинемия, гипонатриемия, эритропения.Очень редко.Повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны эндокринной системы.Редко.Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Способ приготовления или применения:

Препарат Амлодипин+Лизиноприл показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза амлодипина и лизиноприла титрована до 5 мг и 10 мг соответственно или до 10 мг и 20 мг соответственно.
Таблетки препарата принимают внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендованная начальная доза препарата Амлодипин+Лизиноприл составляет 5 мг амлодипина + 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки.
При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Амлодипин+Лизиноприл можно увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг амлодипина + 20 мг лизиноприла 1 раз в сутки.
В начале терапии препаратом может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии препаратом Амлодипин+Лизиноприл. В случаях, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата Амлодипин+Лизиноприл составляет 1/2 таблетки, содержащей 5 мг амлодипина + 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки, после приема которой, в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за пациентом из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.