Моксонидин солофарм

Инструкция по применению

Описание:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат.

Состав:

Моксонидин солофарм, 0,4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка препарата содержит 0,4 мг моксонидина.

Прочими (вспомогательными) веществами являются: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, пленочная оболочка: поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль (макрогол) 4000, тальк.

Показания к применению:

Препарат Моксонидин солофарм предназначен для лечения артериальной гипертензии у взрослых пациентов старше 18 лет.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем, в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30 60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика:

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Противопоказания:

Не принимайте Моксонидин солофарм:
если у Вас аллергия на моксонидин или любые другие компоненты данного препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
если у Вас ангионевротический отек в анамнезе;
если у Вас нарушена проводимость сердца (синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада сердца);
если у Вас тяжелая печеночная недостаточность;
если у Вас заметно снижена частота сердечных сокращений (менее 50 ударов в минуту);
если у Вас нарушено проведение электрических импульсов в сердце (атриовентрикулярная блокада II или III степени);
если у Вас острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)).

Беременность и лактация:
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата Моксонидин солофарм проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Применение препарата Моксонидин солофарм противопоказано во время беременности и кормления грудью.

Побочные действия:

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Моксонидин солофарм может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

При возникновении следующих серьезных нежелательных реакций прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к врачу:

Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100:
выраженное снижение артериального давления;
внезапное понижение артериального давления вследствие изменения положения тела (ортостатическая гипотензия);
ангионевротический отек (отек Квинке);
обморок;
уменьшение частоты сердечных сокращений до 60 ударов в минуту (брадикардия).
Сообщите лечащему врачу, если заметите любую из следующих нежелательных реакций:
Очень часто - могут возникать у более чем 1 человека из 10:
сухость слизистой оболочки полости рта.
Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:
головокружение (вертиго);
головная боль;
сонливость;
бессонница;
понос (диарея);
тошнота;
рвота;
нарушение пищеварения (диспепсия);
кожный зуд;
кожная сыпь;
боль в спине;
астения (повышенная утомляемость, слабость, эмоциональная неустойчивость).
Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100:
периферические отеки (отеки нижних конечностей);
боль в области шеи;
повышенная возбудимость;
звон в ушах.

Сообщение о нежелательных реакциях:
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Способ приготовления или применения:

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза
В большинстве случаев начальная доза препарата составляет 0,2 мг в сутки. Обычно препарат принимают 2 раза в день. За один раз можно принять не более 0,4 мг, а за сутки - не более 0,6 мг. Лечащий врач будет подбирать необходимую Вам дозу, ориентируясь на то, как Вы реагируете на препарат.
В некоторых случаях препарат будут назначать в наименьших дозах, например, при почечной недостаточности или в случае, если Вам проводят процедуру, называемую гемодиализом.

Путь и (или) способ введения
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.