Месалазин

Инструкция по применению

Описание:

Противовоспалительное кишечное средство.

Состав:

Действующее вещество: месалазин - 500,00 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат - 100,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 75,00 мг, повидон-К25 - 20,00 мг, кроскармеллоза натрия - 15,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,00 мг, кальция стеарат - 5,00 мг.

Показания к применению:

Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.

Фармакокинетика:

Данные, характерные для месалазина в дозе 500 мг
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование с участием пациентов продемонстрировало, что принятый натощак месалазин таблетки 500 мг достигает илеоцекальной области подвздошной кишки приблизительно через 3-4 часа, а области восходящей кишки приблизительно через 4-5 часов. Полное время прохождения кишечника составило примерно 17 часов.
Всасывание
Высвобождение месалазина начинается после фазы задержки продолжительностью примерно 3-4 часа. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившего равновесия составляет 3,0 ± 1,6 мкг/мл для месалазина и 3,4 ±1,6 мкг/мл для его метаболита, N-Ац-5-АСК.
Выведение
Суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-АСК составила приблизительно 60% (значение, полученное в течение 24 часов после многократного приема (1 таблетка месалазина 500 мг три раза в день в течение 2 дней и 1 таблетка месалазина 500 мг на третий день (день исследования)). Доля неметаболизированного месалазина после перорального приема составляла приблизительно 10%.

Фармакодинамика:

Месалазин при приеме внутрь оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку желудка и подслизистую ткань с внутренней стороны кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в областях воспаления. Показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат, скорее, факторами оценки его безопасности. Для соответствия этим критериям таблетки лекарственного препарата покрыты сополимером метакриловой кислоты и метилметакрилата 1:1, поэтому они устойчивы к действию желудочного сока, а высвобождение месалазина является рН-зависимым.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину или любому вспомогательному веществу препарата, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью:
Нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма). Заболевания, предрасполагающие к развитию мио- или перикардита. Препарат с осторожностью назначают пациентам, имеющим аллергию на сульфасалазин, из-за возможной перекрестной гиперчувствительности к месалазину. Сопутствующие поражения кожи, такие как атопический дерматит и атопическая экзема, которые предрасполагают к более тяжелым реакциям фотосенсибилизации. Органическая или функциональная обструкция верхних отделов желудочно-кишечного тракта может замедлить начало действия препарата.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Редко. Повышение числа эозинофилов.Частота неизвестна. Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Нарушения со стороны иммунной системы.Частота неизвестна. Реакции гиперчувствительности, например аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит.
Нарушения со стороны нервной системы.Нечасто.Головная боль .Очень редко.Головокружение.Частота неизвестна .Периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны сердца.Очень редко.Миокардит, перикардит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.Частота неизвестна. Аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).
Желудочно-кишечные нарушения.Редко .Боль в животе, диарея, диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.Редко. Изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза). Отклонение со стороны ферментов поджелудочной железы (повышение активности липазы и амилазы).Очень редко .Холестатический гепатит.Частота неизвестна. Гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Очень редко. Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету).Частота неизвестна.Алопеция.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани.Очень редко .Артралгия.Частота неизвестна. Миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Частота неизвестна .Нарушения функции почек, в том числе - острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез.Частота неизвестна . Олигоспермия (обратимая).
Общие нарушения и реакции в месте введения.Очень редко. Слабость, утомляемость.

Способ приготовления или применения:

Прием препарата строго по назначению врача.
Взрослые, включая пожилых (старше 65 лет)
При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 2-4 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1- 2 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3,0 г месалазина).
При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 2-6 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1-3 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).
Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 2 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1 таблетке 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети
Существуют лишь ограниченные данные о применении препарата у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Дети (6 лет и старше)
Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 30-50 мг/кг/сутки, разделенная не несколько приемов; максимальная доза - 75 мг/кг/сутки.
Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для профилактики рецидивов доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15-30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.
Общая рекомендация состоит в том, что до 40 кг массы тела применяется 1/2 суточной дозы для взрослых, более 40 кг массы тела - суточная доза для взрослых.
Описание способа применения препарата
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды.
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Месалазин таблетки следует применять регулярно и непрерывно как при обострении, так и для профилактики рецидивов.
При рекомендованной дозировке выше 1,5 г месалазина в сутки предпочтительно использовать препарат Месалазин таблетки 500 мг.
Длительность применения определяется врачом.
Как правило, для профилактики рецидивов при язвенном колите доза может быть снижена до 1,5 г месалазина/сут (у взрослых и подростков весом выше 40 кг) и до 0,75 г месалазина/сут (у детей и подростков).
При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей, клизм или пены.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.