Вазилип

Инструкция по применению

Описание:

Гиполипидемический препарат.

Состав:

На 1 таблетку 10 мг/20 мг/40 мг
Ядро:
Действующее вещество: симвастатин 10,00 мг/20,00 мг/40,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Оболочка пленочная: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171)

Показания к применению:

Пациенты с ИБС или с высоким риском ИБС
У пациентов с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, у пациентов с заболеваниями периферических сосудов или у пациентов с ИБС или предрасположенностью к ИБС препарат Вазилип® показан для:
•снижения риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС;
•уменьшения риска серьезных сосудистых и коронарных осложнений:
-нефатальный инфаркт миокарда,
-коронарная смерть,
-инсульт,
-процедуры реваскуляризации;
•уменьшения риска необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
•уменьшения риска необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации;
•снижения риска госпитализации в связи с приступами стенокардии. Гиперлипидемия
•Как дополнение к диете, когда применение только диеты и других немедикаментозных методов лечения у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия На типа по классификации Фредриксона), или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия НЬ типа по классификации Фредриксона) недостаточно для:
-снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, аполипопротеина В (апо В) в плазме крови;
-повышения концентрации ХС ЛПВП в плазме крови;
-снижения соотношения ХС ЛПНП/ХС ЛПВП и ОХС/ХС ЛПВП в плазме крови.
•Гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона).
•Дополнение к диете и другим способам лечения пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП и апо В.
•Первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона).
Применение у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией
•Применение препарата одновременно с диетой показано для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, апо В в плазме крови у юношей 10-17 лет и у девушек 10-17 лет не менее чем через 1 год после менархе (первое менструальное кровотечение) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение
Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется (от 61% до 85%) из ЖКТ. Биодоступность - менее 5%. После приема внутрь Cmax достигается через 1-2 ч и снижается на 90% через 12 ч. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость препарата. При длительном приеме кумуляции препарата в организме не происходит. Связывание с белками плазмы крови - 98%.
Метаболизм
Симвастатин является субстратом CYP3А4. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму а-гидроксикислоту).
Выведение
В основном выводится через кишечник (60%) в виде метаболитов. Около 13% выводится почками в неактивной форме. T1/2 составляет 1.9 ч.

Фармакодинамика:

Гиполипидемический препарат.
Активным веществом препарата Вазилип является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина (общий Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП) в плазме крови. Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза Хс). Симвастатин снижает концентрацию общего Хс, Хс-ЛПНП и триглицеридов (ТГ). Содержание Хс липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) также снижается, в то время как содержание Хс липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) умеренно повышается. Снижает содержание общего Хс и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм холестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание Хс является фактором риска. Препарат снижает уровень общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных.

Симвастатин также существенно уменьшает содержание аполипопротеина В, умеренно повышает концентрации Хс-ЛПВП и снижает плазменные концентрации ТГ. В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего Хс к общему Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП к Хс-ЛПВН.

Антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов.

Терапевтический эффект наступает через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель лечения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, к другим препаратам статинового ряда в анамнезе.
Заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясной этиологии.
Беременность или период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет (за исключением детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, ингибиторы протеазы вируса имуннодефицита человека (ВИЧ-протеазы), боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон и препараты, содержащие кобицистат)
Одновременное применение с гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом,
Одновременное применение симвастатина в дозе, превышающей 40 мг, с ломитапидом у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией
С осторожностью
Нарушение функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); злоупотребление алкоголем до начала лечения; заболевания печени в анамнезе; наследственные мышечные заболевания; миопатия на фоне приема статинов в анамнезе; пониженный или повышенный тонус скелетных мышц неясной этиологии; неконтролируемый гипотиреоз; планируемые хирургические вмешательства; тяжелые терапевтические и хирургические заболевания; одновременное применение с фибратами (кроме фенофибрата), никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), амиодароном, амлодипином, верапамилом, дилтиаземом, ранолазином, дронедароном, грейпфрутовым соком; сахарный диабет; применение у пациентов монголоидной расы; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет, особенно женщины).

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: развивался синдром гиперчувствительности, который проявлялся ангионевротическим отеком, волчаночноподобным синдромом, ревматической полимиалгией, дерматомиозитом, васкулитом, тромбоцитопенией, эозинофилией, увеличением скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артритом, артралгиями, крапивницей, фоточувствительностью, лихорадкой, ощущением «приливов» крови к коже лица, одышкой и общей слабостью; очень редко: анафилактическая реакция.
Были получены очень редкие сообщения о развитии иммуноопосредованной некротизирующей миопатии (ИОНМ) (аутоиммунной миопатии), обусловленной приемом статинов. ИОНМ характеризуется слабостью проксимальных мышц и повышенной активностью креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на отмену лечения статином. На биопсии мышц видна некротизирующая миопатия без значительного воспаления. Улучшение наблюдается при терапии иммунодепрессивными препаратами. Психические расстройства: частота неизвестна: депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы:
редко: головокружение, периферическая нейропатия, парестезия;
очень редко: бессонница.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: нечеткость зрения, нарушение зрения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
частота неизвестна: интерстициальное заболевание легких.
Желудочно-кишечные нарушения:
редко: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: гепатит/желтуха;
очень редко: фатальная и нефатальная печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
редко: кожная сыпь, кожный зуд, алопеция; очень редко: лихеноидная лекарственная сыпь.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: редко: миалгия, судороги мышц, рабдомиолиз; очень редко: разрыв мышцы;
частота неизвестна: тендинопатии, возможно с разрывом сухожилий. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна: эретильная дисфункция, гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные:
имеются редкие сообщения о развитии выраженного и стойкого повышения активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови.

Способ приготовления или применения:

До начала лечения препаратом Вазилип® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.
Рекомендуемые дозы препарата Вазилипю - от 5 мг до 80 мг в сутки. Препарат следует принимать 1 раз в сутки вечером. При необходимости дозу препарата увеличивают с интервалами не менее чем в 4 недели максимум до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Дозу 80 мг в сутки рекомендуется назначать только пациентам с высоким риском сердечнососудистых осложнений, если лечение препаратом в более низких дозах не позволило достичь целевых уровней липидов, а предполагаемая польза терапии превышает возможный риск .
Препарат Вазилипне доступен в дозировке 5 мг, поэтому таблетки препарата Вазилип® не должны делиться с целью получения дозы 5 мг.
Пациенты с ИБС или высоким риском развития ИБС.
Стандартная начальная доза препарата Вазилип" для пациентов с высоким риском развития ИБС в сочетании с гиперлипидемией или без нее (при наличии сахарного диабета, перенесенного инсульта или других цереброваскулярных заболеваний в анамнезе, заболеваний периферических сосудов), а также для пациентов с ИБС составляет
40 мг 1 раз в сутки вечером. Медикаментозная терапия должна быть назначена одновременно с диетой и лечебной физкультурой.
Пациенты с гиперлинидемией, не имеющие вышеперечисленных факторов риска
Стандартная начальная доза препарата Вазилип" составляет 20 мг 1 раз в сутки вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более 45 %) снижение концентрации ХС ЛПНП, начальная доза может составлять 40 мг 1 раз в сутки вечером. Пациентам с легкой или умеренной гиперхолестеринемией терапию препаратом Вазилип" можно назначать в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости подбор доз следует проводить в соответствии с вышеуказанной схемой
Пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией
Препарат Вазилип* рекомендован в дозе 40 мг в сутки, принимаемой однократно вечером. Дозу 80 мг в сутки рекомендуется назначать только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает возможный риск, У таких пациентов препарат Вазилип" применяют в комбинации с другими методами гиполипидемического лечения (например, ЛПНП-аферез) или без подобного лечения, если оно недоступно. Для пациентов, принимающих ломитапид одновременно с препаратом Вазилип®, суточная доза препарата Вазилип4 не должна превышать 40 мг

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30С.