Лизинотон

Инструкция по применению

Описание:

Фармакологическое действие - кардиопротективное, натрийуретическое, вазодилатирующее, гипотензивное.

Состав:

1 таблетка 5 мг содержит:действующее вещество: лизиноприла дигидрат 5,44 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 5,0 мг,вспомогательные вещества.
1 таблетка 10 мг содержит:действующее вещество: лизиноприла дигидрат 10,89 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 10,0 мг,вспомогательные вещества.
1 таблетка 20 мг содержит:действующее вещество: лизиноприла дигидрат 21,78 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 20,0 мг,вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами); -Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
Раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Фармакокинетика:

Абсорбция
Абсорбция лизиноприла составляет в среднем 25-30% при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСтах) составляет примерно 7 часов.
Распределение
В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови (за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)). Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм
Лизиноприл не подвергается метаболизму.
Выведение
Лизиноприл выводится почками в неизмененном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. После многократного приема эффективный период полувыведения лизиноприла составляет 12,6 часов.

Фармакодинамика:

Лизиноприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены.
При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Начало антигипертензивного действия - через 1 час. Максимальный эффект наблюдается через 6-7 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене лизиноприла не наблюдается выраженного повышения АД. Помимо снижения артериального давления лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, а так же к другим компонентам препарата;
Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе на фоне применения ингибиторов АПФ;
Наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Беременность и период грудного вскармливания;
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м площади поверхности тела);
Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;
Одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил), в связи с высоким риском развития ангионевротического отека.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко - угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани; очень редко - аутоиммунные нарушения, интестинальный ангионевротический отек.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто -гиперкалиемия; редко - гипонатриемия; очень редко - гипогликемия.
Нарушения психики: нечасто - лабильность настроения, нарушения сна; частота неизвестна - депрессия, нарушение концентрации внимания.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезия; редко - спутанность сознания; частота неизвестна - обморок.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -вертиго.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - инфаркт миокарда на фоне артериальной гипотензии у пациентов с факторами риска, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатические эффекты, включая ортостатическую гипотензию; нечасто - нарушение мозгового кровообращения на фоне артериальной гипотензии у пациентов с факторами риска, синдром Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель; нечасто - ринит; очень редко - синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, рвота; нечасто - тошнота, боль в животе, диспепсия; редко - сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко -печеночная недостаточность, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, кожная сыпь; редко - алопеция, псориаз; очень редко - повышенное потоотделение, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, псевдолимфома кожи.
Сообщалось о симптомокомлексе, который может включать один или несколько симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), положительная реакция на антинуклеарные антитела (AHA), эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек; редко - уремия, острая почечная недостаточность; очень редко - анурия, олигурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто -импотенция; редко - гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, повышенная утомляемость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина; редко -увеличение концентрации ферментов печени и билирубина.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от времени приема пищи, предпочтительно в одно и то же время. Эссенциальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза лизиноприла для пациентов, не принимающих гипотензивных средств - 10 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг в сутки до средней терапевтической дозы 20-40 мг в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза лизиноприла - 40 мг 1 раз в сутки (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла составляла 80 мг в сутки, однако увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинировать лизиноприл с другими гипотензивными средствами.
Если пациент предварительное получал лечение диуретиками, то их прием должен быть прекращен за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата не должна превышать 5 мг в сутки. После приема первой дозы необходимо наблюдение врача в течение нескольких часов, так как может возникнуть выраженное снижение АД. Реноваскулярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы (РААС) Начальная доза лизиноприла составляет 2,5-5 мг в сутки под контролем артериального давления, функции почек, концентрации калия в плазме крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от динамики АД. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре не выше 25 град.