Сероквель

Инструкция по применению

Описание:

Фармакологическое действие — антипсихотическое.

Состав:

Активное вещество: кветиапина фумарат
Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат. Оболочка содержит краситель железа оксид красный (таблетки по 25 мг), краситель железа оксид желтый (таблетки по 25 мг и 100 мг), титана диоксид, гипромеллозу, макрогол 400

Показания к применению:

Для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению.
Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.
Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.
Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%.Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4, опосредованного цитохромом P450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на изоферменты цитохрома CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только в концентрациях, в 10-50 раз превышающих те, которые возникают при обычно используемой дозе - 300-450 мг/сут.Выводится почками 73%, через кишечник - 21%. T1/2 - 7 ч. Средний клиренс у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. При почечной и печеночной недостаточности клиренс уменьшается на 25%.

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-HT2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи с 5-HT2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы. Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз;
Немотря на то, что эффективность и безопасность Сероквеля у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение Сероквеля у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

С осторожностью: у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.

Побочные действия:

Наиболее часто: сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.
Прием препарата Сероквель®, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием ЗНС, лейкопении, нейтропении и периферических отеков.
Очень часто:
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту
Общие расстройства синдром отмены
Изменения лабораторных показателей повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным образом, холестерина ЛПНП)11 , снижение концентрации холестерина ЛПВП16 , увеличение массы тела, снижение концентрации гемоглобина
Часто:
Со стороны системы кроветворения лейкопения
Со стороны ЦНС дизартрия, необычные и кошмарные сновидения, обморок, экстрапирамидные симптомы, повышение аппетита, суицидальные мысли и поведение
Со стороны сердечно-сосудистой системы тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия
Со стороны органа зрения нечеткость зрения
Со стороны дыхательной системы ринит, одышка
Со стороны пищеварительной системы запор, диспепсия, рвота
Общие расстройства незначительно выраженная астения, раздражительность, периферические отеки, лихорадка
Изменения лабораторных показателей повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ) в сыворотке, снижение количества нейтрофилов, гипергликемия повышение концентрации пролактина в сыворотке крови, снижение концентрации общего и свободного T418 в крови, снижение концентрации общего T318 в крови, повышение концентрации ТТГ18 в крови
Нечасто:
Со стороны системы кроветворения эозинофилия
Со стороны иммунной системы реакции повышенной чувствительности
Со стороны ЦНС судороги, синдром "беспокойных ног", поздняя дискинезия
Со стороны пищеварительной системы дисфагия
Изменения лабораторных показателей повышение активности ГГТ в сыворотке, тромбоцитопения, удлинение интервала QT, снижение концентрации свободного T3 в крови
Редко:
Со стороны сердечно-сосудистой системы венозная тромбоэмболия
Со стороны пищеварительной системы желтуха
Со стороны репродуктивной системы приапизм, галакторея
Со стороны ЦНС сомнамбулизм и схожие явления
Общие расстройства ЗНС, гипотермия
Изменения лабораторных показателей: повышение активности КФК в крови
Очень редко:
Аллергические реакции ангионевротический отек, анафилактические реакции
Метаболические нарушения сахарный диабет
Со стороны пищеварительной системы гепатит
Дерматологические реакции синдром Стивенса-Джонсона
Неуточненная частота
Со стороны системы кроветворения: нейтропения

Способ приготовления или применения:

Сероквель может применяться независимо от приёма пищи.

Взрослые
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению
Сероквель назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-й сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Сероквель применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.
Сероквель назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 100 мг, 2-е сутки - 200 мг, 3-й сутки - 300 мг, 4-е сутки - 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.
Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-й сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза Сероквеля составляет 600 мг.
Антидепрессивный эффект Сероквеля был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре не выше 30 град.(не замораживать)