Инструкция по применению
Описание:
Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство).
Состав:
Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота - 240,00 мг, парацетамол - 180,00 мг, кофеин - 27,50 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, какао-бобов порошок, лимонной кислоты моногидрат, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил)
Показания к применению:
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):
головная боль;
мигрень;
зубная боль;
невралгия;
миалгия;
артралгия;
альгодисменорея.
Лихорадочный синдром:
при острых респираторных заболеваниях (ОРЗ), в том числе при гриппе.
Фармакокинетика:
Ацетилсалициловая кислота
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной - в печени (деацетилируется). Быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения - не более 15-20 минут.
В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации - 2 часа. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60 %) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Кофеин
При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации - 50-75 минут после приема внутрь, максимальная концентрация 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36 %. Более 90 % подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни до - 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - в теобромин и около 4 % - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3,9-5,3 часов (иногда - до 10 часов), у новорожденных - 65-130 часов, к 4-7 месяцу жизни снижается к значению как у взрослых. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных - до 85 %).
Парацетамол
Абсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5-2 часа; максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.
В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, СYР1А2 и в меньшей степени изофермент СYР3А4. Период полувыведения - 1-4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5 % в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат, содержащий парацетамол, ацетилсалициловую кислоту и кофеин.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудо-
двигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.
Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата;
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва в анамнезе;
полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
геморрагический диатез, гипопротромбинемия;
авитаминоз К;
портальная гипертензия;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по NYHA;
выраженная артериальная гипертензия;
глаукома;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
повышенная нервная возбудимость, нарушение сна;
хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;
одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/неделю;
органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
гипопротеинемия;
тяжелое течение ишемической болезни сердца;
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст (до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме - до 18 лет).
С осторожностью
Почечная недостаточность легкой и средней степени, печеночная недостаточность легкой и средней степени с повышением уровня трансаминаз, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, алкогольное поражение печени), пожилой возраст, подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по NYHA, ишемическая болезнь сердца,
артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, курение, хроническая обструктивная болезнь легких, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/неделю, сопутствующая терапия антикоагулянтами, одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Побочные действия:
Инфекции и инвазии: редко - фарингит.
Нарушения метаболизма и питания: редко - снижение аппетита.
Психические расстройства: часто - нервозность; нечасто - бессонница; редко - тревога, эйфорическое настроение, внутреннее напряжение.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - тремор, парестезии, головная боль; редко - расстройство вкуса, расстройство внимания, амнезия, нарушение координации движения, гиперестезия, боль в области околоносовых пазух.
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - аритмия.
Со стороны сосудов: редко - гиперемия, нарушения периферического кровообращения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - носовые крово-
течения, гиповентиляция, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, дискомфорт в животе, нечасто сухость во рту, диарея, рвота; редко - отрыжка, метеоризм, дисфагия, парестезии в области рта, повышенное слюноотделение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - гипергидроз, зуд, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечно-скелетная скованность, боль в шее, боль в спине, мышечные спазмы.
Общие расстройства: нечасто - утомление, повышенная возбудимость; редко - астения, тяжесть в груди.
Прочие: нечасто - увеличение частоты сердечных сокращений
Данные пострегистрационного наблюдения
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Психические расстройства: беспокойство.
Со стороны нервной системы: мигрень, сонливость.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны сосудов: снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, диспепсия, боль в животе, желудочно-
кишечное кровотечение (в том числе из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, кровотечение из желудка, из язвы желудка, из язвы двенадцатиперстной кишки, из прямой кишки), эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (включая язву желудка, двенадцатиперстной кишки, толстой кишки, пептическую язву).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность.
Общие нарушения: недомогание, чувство дискомфорта.
Данные об усилении или расширении спектра нежелательных явлений отдельных компонентов при применении их в составе комбинации в соответствии с инструкцией по применению отсутствуют.
Повышение риска кровотечений после приема ацетилсалициловой кислоты сохраняется в течение 4-8 дней. Очень редко возможно сильное кровотечение (например, кровоизлияние в головной мозг), особенно у пациентов с нелеченой артериальной гипертензией и (или) при одновременном применении антикоагулянтов, в отдельных случаях угрожающее жизни.
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Способ приготовления или применения:
Внутрь (во время или после еды, запивая достаточным количеством воды при приеме каждой дозы).
Взрослые
При головной боли рекомендуемая доза 1-2 таблетки, в случае сильной головной боли следующий прием возможен через 4-6 часов.
При мигрени рекомендуемая доза 2 таблетки при появлении симптомов, при необходимости повторный прием через 4-6 часов.
Для лечения головной боли и мигрени препарат применяют не более 4 дней.
При болевом синдроме - 1-2 таблетки; средняя суточная доза - 3-4 таблетки, максимальная суточная доза - 8 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего.
Другие дозы и схемы применения устанавливаются врачом.
Пожилые (старше 65 лет)
У пожилых пациентов, особенно при низкой массе тела, следует соблюдать осторожность.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
Влияние нарушения функции печени или почек на фармакокинетику препарата не изучалось. Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, их применение может усугубить почечную или печеночную недостаточность. В связи с этим препарат противо-
показан у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (смотри раздел
«Противопоказания»), а при печеночной и почечной недостаточности легкой и средней степени его следует применять с осторожностью (смотри раздел «С осторожностью»).
Порядок отпуска :
Без ограничений
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Каталог товаров
