Дорогие Покупатели!

Правительство РФ ввело новые правила продажи лекарственных средств, теперь все поставки и продажи лекарственных препаратов должны проходить через фиксацию в электронной государственной системе МДЛП.

Постоянные сбои в работе данной системы привели к задержкам и срывам поставок лекарственных препаратов в аптеки по всей стране.
Развернуть

Производитель
Хаупт Фарма Мюнстер ГмбХ
Страна
Германия
Действующее вещество:
Лефлуномид
Упаковка:
флакон
Дозировка:
20 мг
Форма выпуска:
таблетки
В упаковке:
30
Срок годности:
3 года

Инструкция по применению

Описание:

Иммунодепрессивное средство.

Состав:

Активное вещество: лефлуномид - 10 мг.Вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Как базисный препарат для лечения взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и замедления развития структурных повреждений суставов.
Активная форма псориатического артрита.

Фармакокинетика:

Абсорбция препарата составляет 82 - 95% и не зависит от приема пищи. Пери­од достижения стабильной концентрации препарата в плазме крови составляет приблизительно 2 месяца ежедневного приема, при условии, что в начале лечения не применяется ударная доза. Из-за длительного периода полувыведения (T1/2) А771726 использовалась нагрузочная доза 100 мг в течение 3 дней. Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентра­ции А771726. Фармакокинетические параметры А771726 имеют линейную зависимость при дозах от 5 мг до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При дозе 20 мг/сут средние плазменные концентрации А771726 при стационарном состоянии имели значение 35 мкг/мл. Концентрация препарата в плазме крови при многократном приеме повышается в 33-35 раз по сравнению с однократным приемом.
В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0,62 %. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и 1 последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Вы­ведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. Т1/2 - около 2 недель.

Фармакодинамика:

Препарат Элафра является базисным противоревматическим препаратом, обладающим антипролиферативным, иммуномоделирующим, иммуносупрессивным и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспе-риментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит. Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита и псориатического артрита.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к лефлуномиду, терифлуномиду или любому из вспомогательных веществ препарата;
одновременное применение лефлуномида и терифлуномида ;
нарушения функции печени;
тяжелые иммунодефицитные состояния (например, СПИД);
серьезные нарушения костномозгового кроветворения или тяжелая анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения, не связанные с ревматоидным или псориатическим артритом;
тяжелые, неконтролируемые инфекции;
почечная недостаточность средней и тяжелой степени (ввиду ограниченного опыта клинического применения);
выраженная гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме);
беременность; репродуктивный возраст у женщин, не исключающих возможность забеременеть в период лечения лефлуномидом; после завершения приёма препарата женщинам нельзя беременеть до тех пор, пока концентрация активного метаболита А771726 в плазме крови остается выше 0,02 мг/л . Перед началом лечения лефлуномидом необходимо исключить беременность;
период грудного вскармливания ;
мужчины, получающие лечение лефлуномидом должны быть предупреждены о возможном неблагоприятном влиянии лефлуномида на сперматозоиды. Во время лечения лефлуномидом необходимо использовать надежные способы контрацепции для партнерши;
возраст пациентов до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности у этой группы пациентов);
дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в препарате содержится лактоза).

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы:Часто: легкие аллергические реакции (включая макуло-папулезную сыпь и другие виды сыпи), зуд, экзема, сухость кожных покровов, усиленное выпадение волос.Нечасто: крапивница.Очень редко: серьезные анафилактические или анафилактоидные реакции; синдром Стивенса-Джонсона (многоформная эритема); токсический эпидермальный некролиз (в настоящее время взаимосвязь с лечением лефлуномидом не может быть установлена, но не может быть исключена); васкулит, в том числе кожный некротизирующий васкулит (из-за основного заболевания причинно-следственная взаимосвязь с лечением лефлуномидом не может быть установлена).
Инфекционные и паразитарные заболевания: Редко: развитие тяжелых инфекций и сепсиса, которые могут быть фатальными.
В большинстве таких случаев пациенты получали другую иммуносупрессивную терапию и, помимо ревматического заболевания, имели сопутствующие заболевания, которые могли увеличивать предрасположенность пациентов к инфекциям. Лекарственные препараты с иммуносупрессивным действием могут делать пациента более восприимчивым к инфекциям, включая оппортунистические инфекции. Может незначительно возрасти частота возникновения ринита, бронхита и пневмонии.
Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования:
Известно, что при применении некоторых иммуносупрессивных препаратов увеличивается риск малигнизации, особенно риск развития лимфопролиферативных заболеваний.
Со стороны крови и лимфатической системы: Часто: лейкопения, (количество лейкоцитов в крови >2000/мкл).Нечасто: анемия, тромбоцитопения (количество тромбоцитов в крови менее 100 000/мкл).Редко: лейкопения (количество лейкоцитов в крови <2000/мкл), эозинофилия, панцитопения.Очень редко: агранулоцитоз.
Недавнее предшествующее, одновременное или последующее применение потенциально миелотоксичных препаратов может быть ассоциировано с большей степенью риска гематологических нежелательных эффектов.
Со стороны нервной системы:Часто: головная боль, головокружение, парестезия. Нечасто: нарушение вкусового восприятия, беспокойство.Очень редко: периферическая нейропатия.
Со стороны обмена веществ и питания:Часто: снижение массы тела.Нечасто: гипокалиемия.Частота неизвестна: незначительная гиперлипидемия, незначительная гипофосфатемия, незначительное повышение активности лактатдегидрогиназы (ЛДГ), незначительное повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), гипоурикемия за счет урикурического эффекта.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и органов средостения:Редко: интерстициальные заболевания легких (включая интерстициальный пневмонит) с возможным летальным исходом.
Со стороны сосудов:Часто: повышение артериального давления.Частота неизвестна: легочная гипертензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:Часто: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, поражение слизистой оболочки полости рта (например, афтозный стоматит или изъязвление слизистой оболочки полости рта), боли в животе, колит (включая микроскопический колит).Очень редко: панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:Часто: повышение активности "печеночных" ферментов (чаще - АЛТ, реже - гамма-глютамилтранспептидазы (ГГТП), щелочной фосфатазы (ЩФ)), гипербилирубинемия.
Редко: гепатит, желтуха/холестаз.Очень редко: тяжелые поражения печени (печеночная недостаточность, острый некроз печени), которые могут быть фатальными.
Со стороны кожи и подкожных тканей:Частота неизвестна: дискоидная красная волчанка, пустулёзный псориаз или обострение псориаза, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) .
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:Частота неизвестна: тендосиновит и разрыв сухожилий (взаимосвязь с лечением лефлуномидом не установлена).
Со стороны почек и мочевыводящих путей:Частота неизвестна: почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы:Частота неизвестна: незначительное снижение концентрации спермы, общего числа сперматозоидов и их подвижности.
Общие реакции и реакции в месте введения:Часто: астения.

Способ приготовления или применения:

Применение препарата должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.
При ревматоидном артрите лечение обычно начинают с приема нагрузочной дозы 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития реакций (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и влияние на активность "печеночных" ферментов в плазме крови). Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При приеме дозы 20 мг 1 раз в сутки с первого дня лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась. В случае плохой переносимости дозы 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг 1 раз в сутки.
При псориатическом артрите в начале лечения препарат также применяют в нагрузочной дозе 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
При обоих показаниях терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем до 4-6 месяцев. Терапия обычно проводится в течение длительного времени.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек: имеющегося в настоящее время опыта недостаточно, чтобы дать специальные рекомендации по режиму дозирования у пациентов с нарушением функции почек. Следует учитывать, что активный метаболит лефлуномида А771726 имеет высокое сродство к белкам.
Пациенты с нарушениями функции печени: рекомендации по коррекции дозы или отмене препарата в зависимости от выраженности или стойкости повышения активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) на фоне приема препарата приведены в разделе "Особые указания".
Пациенты до 18 лет
Данные по эффективности и безопасности у этой группы пациентов отсутствуют. Пациенты старше 65 лет: коррекции дозы не требуется для этой группы пациентов.
Способ применения
Внутрь, глотая целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте
Производитель
Хаупт Фарма Мюнстер ГмбХ
Страна
Германия
Действующее вещество:
Лефлуномид
Упаковка:
флакон
Дозировка:
20 мг
Форма выпуска:
таблетки
В упаковке:
30
Срок годности:
3 года

Инструкция по применению

Описание:

Иммунодепрессивное средство.

Состав:

Активное вещество: лефлуномид - 10 мг.Вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Как базисный препарат для лечения взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и замедления развития структурных повреждений суставов.
Активная форма псориатического артрита.

Фармакокинетика:

Абсорбция препарата составляет 82 - 95% и не зависит от приема пищи. Пери­од достижения стабильной концентрации препарата в плазме крови составляет приблизительно 2 месяца ежедневного приема, при условии, что в начале лечения не применяется ударная доза. Из-за длительного периода полувыведения (T1/2) А771726 использовалась нагрузочная доза 100 мг в течение 3 дней. Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентра­ции А771726. Фармакокинетические параметры А771726 имеют линейную зависимость при дозах от 5 мг до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При дозе 20 мг/сут средние плазменные концентрации А771726 при стационарном состоянии имели значение 35 мкг/мл. Концентрация препарата в плазме крови при многократном приеме повышается в 33-35 раз по сравнению с однократным приемом.
В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0,62 %. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и 1 последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Вы­ведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. Т1/2 - около 2 недель.

Фармакодинамика:

Препарат Элафра является базисным противоревматическим препаратом, обладающим антипролиферативным, иммуномоделирующим, иммуносупрессивным и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспе-риментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит. Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита и псориатического артрита.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к лефлуномиду, терифлуномиду или любому из вспомогательных веществ препарата;
одновременное применение лефлуномида и терифлуномида ;
нарушения функции печени;
тяжелые иммунодефицитные состояния (например, СПИД);
серьезные нарушения костномозгового кроветворения или тяжелая анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения, не связанные с ревматоидным или псориатическим артритом;
тяжелые, неконтролируемые инфекции;
почечная недостаточность средней и тяжелой степени (ввиду ограниченного опыта клинического применения);
выраженная гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме);
беременность; репродуктивный возраст у женщин, не исключающих возможность забеременеть в период лечения лефлуномидом; после завершения приёма препарата женщинам нельзя беременеть до тех пор, пока концентрация активного метаболита А771726 в плазме крови остается выше 0,02 мг/л . Перед началом лечения лефлуномидом необходимо исключить беременность;
период грудного вскармливания ;
мужчины, получающие лечение лефлуномидом должны быть предупреждены о возможном неблагоприятном влиянии лефлуномида на сперматозоиды. Во время лечения лефлуномидом необходимо использовать надежные способы контрацепции для партнерши;
возраст пациентов до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности у этой группы пациентов);
дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в препарате содержится лактоза).

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы:Часто: легкие аллергические реакции (включая макуло-папулезную сыпь и другие виды сыпи), зуд, экзема, сухость кожных покровов, усиленное выпадение волос.Нечасто: крапивница.Очень редко: серьезные анафилактические или анафилактоидные реакции; синдром Стивенса-Джонсона (многоформная эритема); токсический эпидермальный некролиз (в настоящее время взаимосвязь с лечением лефлуномидом не может быть установлена, но не может быть исключена); васкулит, в том числе кожный некротизирующий васкулит (из-за основного заболевания причинно-следственная взаимосвязь с лечением лефлуномидом не может быть установлена).
Инфекционные и паразитарные заболевания: Редко: развитие тяжелых инфекций и сепсиса, которые могут быть фатальными.
В большинстве таких случаев пациенты получали другую иммуносупрессивную терапию и, помимо ревматического заболевания, имели сопутствующие заболевания, которые могли увеличивать предрасположенность пациентов к инфекциям. Лекарственные препараты с иммуносупрессивным действием могут делать пациента более восприимчивым к инфекциям, включая оппортунистические инфекции. Может незначительно возрасти частота возникновения ринита, бронхита и пневмонии.
Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования:
Известно, что при применении некоторых иммуносупрессивных препаратов увеличивается риск малигнизации, особенно риск развития лимфопролиферативных заболеваний.
Со стороны крови и лимфатической системы: Часто: лейкопения, (количество лейкоцитов в крови >2000/мкл).Нечасто: анемия, тромбоцитопения (количество тромбоцитов в крови менее 100 000/мкл).Редко: лейкопения (количество лейкоцитов в крови <2000/мкл), эозинофилия, панцитопения.Очень редко: агранулоцитоз.
Недавнее предшествующее, одновременное или последующее применение потенциально миелотоксичных препаратов может быть ассоциировано с большей степенью риска гематологических нежелательных эффектов.
Со стороны нервной системы:Часто: головная боль, головокружение, парестезия. Нечасто: нарушение вкусового восприятия, беспокойство.Очень редко: периферическая нейропатия.
Со стороны обмена веществ и питания:Часто: снижение массы тела.Нечасто: гипокалиемия.Частота неизвестна: незначительная гиперлипидемия, незначительная гипофосфатемия, незначительное повышение активности лактатдегидрогиназы (ЛДГ), незначительное повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), гипоурикемия за счет урикурического эффекта.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и органов средостения:Редко: интерстициальные заболевания легких (включая интерстициальный пневмонит) с возможным летальным исходом.
Со стороны сосудов:Часто: повышение артериального давления.Частота неизвестна: легочная гипертензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:Часто: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, поражение слизистой оболочки полости рта (например, афтозный стоматит или изъязвление слизистой оболочки полости рта), боли в животе, колит (включая микроскопический колит).Очень редко: панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:Часто: повышение активности "печеночных" ферментов (чаще - АЛТ, реже - гамма-глютамилтранспептидазы (ГГТП), щелочной фосфатазы (ЩФ)), гипербилирубинемия.
Редко: гепатит, желтуха/холестаз.Очень редко: тяжелые поражения печени (печеночная недостаточность, острый некроз печени), которые могут быть фатальными.
Со стороны кожи и подкожных тканей:Частота неизвестна: дискоидная красная волчанка, пустулёзный псориаз или обострение псориаза, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) .
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:Частота неизвестна: тендосиновит и разрыв сухожилий (взаимосвязь с лечением лефлуномидом не установлена).
Со стороны почек и мочевыводящих путей:Частота неизвестна: почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы:Частота неизвестна: незначительное снижение концентрации спермы, общего числа сперматозоидов и их подвижности.
Общие реакции и реакции в месте введения:Часто: астения.

Способ приготовления или применения:

Применение препарата должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.
При ревматоидном артрите лечение обычно начинают с приема нагрузочной дозы 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития реакций (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и влияние на активность "печеночных" ферментов в плазме крови). Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При приеме дозы 20 мг 1 раз в сутки с первого дня лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась. В случае плохой переносимости дозы 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг 1 раз в сутки.
При псориатическом артрите в начале лечения препарат также применяют в нагрузочной дозе 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
При обоих показаниях терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем до 4-6 месяцев. Терапия обычно проводится в течение длительного времени.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек: имеющегося в настоящее время опыта недостаточно, чтобы дать специальные рекомендации по режиму дозирования у пациентов с нарушением функции почек. Следует учитывать, что активный метаболит лефлуномида А771726 имеет высокое сродство к белкам.
Пациенты с нарушениями функции печени: рекомендации по коррекции дозы или отмене препарата в зависимости от выраженности или стойкости повышения активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) на фоне приема препарата приведены в разделе "Особые указания".
Пациенты до 18 лет
Данные по эффективности и безопасности у этой группы пациентов отсутствуют. Пациенты старше 65 лет: коррекции дозы не требуется для этой группы пациентов.
Способ применения
Внутрь, глотая целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

ПОХОЖИЕ
Элафра

ВСЕ ФОРМЫ ВЫПУСКА
Элафра

ПОХОЖИЕ
Элафра

Оставить комментарий

Нажимая кнопку «Отправить комментарий», я принимаю условия Соглашения об использовании интернет-сервиса, Политики обработки персональных данных, Согласия пользователя, включающего мое согласие на обработку ООО Холдинг «Монастырёв и Ко» моих персональных данных в соответствии с Федеральным законом от 27.07.2006 года №152-ФЗ «О персональных данных»

весь монастырёв.рф
в вашем телефоне