весь монастырёв.рф
в вашем телефоне
Производитель
Синтез ОАО
Страна
Россия
Действующее вещество:
Карведилол
Упаковка:
упаковка контурная ячейковая
Дозировка:
6.25 мг
Форма выпуска:
таблетки
В упаковке:
10
Срок годности:
5 лет 1 месяц

Инструкция по применению

Описание:

Альфа- и бета-адреноблокатор, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие

Состав:

1 таблетка содержит карведилол 6.25 мг.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в монотерапии и в комбинации с диуретиками);
ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии;
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1-1.5 ч и составляет 5-99 мкг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 25-35% (для S(-)-стереоизомера - 15%, для R(+)-стереоизомера - 31%).
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 98-99% (в основном за счет R(+)-стереоизомера, связанного с альбуминами). Vd - около 2 л/кг.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (имеет эффект "первого прохождения" через печень).
Реакции метаболизма протекают при участии изоформ цитохрома Р450: CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2E1. В процессе деметилирования и гидроксилирования образуются 3 активных метаболита, обладающих выраженным бета-адреноблокирующим действием. Основной метаболит - 4'-гидроксифенил-карведилол по бета-адреноблокирующей активности в 13 раз превосходит карведилол, при этом его концентрация в плазме крови составляет 10% от концентрации карведилола.
Выведение
T1/2 карведилола - 6-10 ч. Плазменный клиренс - около 500-700 мл/мин. Выводится в основном через кишечник с желчью, почками выводится не более 2%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функций почек
При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохраняется, скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек AUC, T1/2 и плазменные Cmax не изменяются. Почечное выведение неизмененного препарата у пациентов с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены незначительно.
Карведилол является эффективным средством для лечения пациентов с реноваскулярной артериальной гипертензией, в т.ч. у пациентов с хронической почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки. Карведилол вызывает постепенное снижение АД как в день проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его гипотензивный эффект сопоставим с таковым у пациентов с нормальной функцией почек. В ходе проведения диализа карведилол не выводится, поскольку он не проходит через диализную мембрану, вероятно, благодаря тому, что сильно связывается с белками плазмы крови.
Пациенты с нарушением функции печени
У больных с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при "первом прохождении" через печень. Следовательно, карведилол противопоказан пациентам с клинически манифестным нарушением функции печени.
Пациенты пожилого и старческого возраста
Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику карведилола у пациентов с артериальной гипертензией. Переносимость карведилола у пациентов с артериальной гипертензией или ИБС пожилого или старческого возраста не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, уровень гликозилированного гемоглобина (HbA1) или дозу гипогликемических препаратов для приема внутрь. В некоторых клинических исследованиях было показано, что у больных сахарным диабетом 2 типа карведилол не вызывает снижения толерантности к глюкозе. У пациентов с артериальной гипертензией, имевших инсулинорезистентность (синдром X), но без сопутствующего сахарного диабета, карведилол улучшает чувствительность к инсулину. Аналогичные результаты были получены у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.
Пациенты с сердечной недостаточностью
Исследования показывают, что у пациентов с сердечной недостаточностью клиренс R(+) и S(-)-стереоизомеров карведилола значительно ниже по сравнению с клиренсом у здоровых добровольцев. Данные результаты свидетельствуют о том, что фармакокинетика R(+) и S(-)-стереоизомеров карведилола при сердечной недостаточности значительно изменяется.

Фармакодинамика:

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Бла­годаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротив­ление. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и за­болеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосу­дов, при этом не происходит существенного изменения скорости клубочко­вой фильтрации, почечного плазмотока или экскреции электролитов. Пери­ферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто от­мечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко.

Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. Ока­зывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на серд­це. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердеч­ной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии деком­пенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, атрио­вентрикулярная (AV) блокада II-III степени (за исключением пациентов с ис­кусственным водителем ритма), клинически значимые нарушения функции печени, брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.), тяжёлые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких, терминальная стадия окклюзионных заболе­ваний периферических сосудов, метаболический ацидоз, пациенты, полу­чающие внутривенно терапию блокаторами "медленных" кальциевых кана­лов (типа верапамила или дилтиазема), из-за возможности развития тяжёлой брадикардии (менее 40 уд/мин) и артериальной гипотензии, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены), непереноси­мость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, пери­од грудного вскармливания.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль (особенно в начале лечения или при изменении доз), слабость; редко - астения (в т.ч. повышенная утомляемость), депрессия, лабильность настроения, нарушения сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; часто - брадикардия, AV-блокада II-III степени; редко - обострение течения хронической сердечной недостаточности (в период увеличения доз), периферические отеки (в т.ч. генерализованные, отеки промежности, нижних конечностей), стенокардия, выраженное снижение АД, синкопальные состояния (включая пресинкопальные), нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома перемежающейся хромоты и синдрома Рейно).
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, диарея; редко - запор, рвота; очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных), заложенность носа.
Со стороны кожных покровов: нечасто - кожный зуд, сыпь, дерматит и крапивница.
Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела, манифестация латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсация уже имеющегося сахарного диабета или угнетение контринсулярной системы.
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения; очень редко - лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек, тяжелые нарушения функции почек, недержание мочи у женщин, обратимое после отмены препарата.
Со стороны половой системы: нечасто - снижение потенции.
Лабораторные показатели: часто - гиперхолестеринемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: часто - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз; очень редко - гриппоподобный синдром, обострение течения псориаза, боли в конечностях; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, чиханье.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количест­вом жидкости.

При артериальной гипертензии начальная доза - 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки, с возможным постепен­ным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена. Максимальная рекомендованная суточная доза пре­парата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии

Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня тера­пии, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индиви­дуально (на фоне подобранной терапии сердечными гликозидами, диурети­ками и ингибиторами ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)), под тща­тельным наблюдением врача. Необходимо наблюдать за состоянием больно­го в течение 2-3 ч после первого приёма или после первой увеличенной дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение карведилола в другой дозировке 1/2 таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в су­тки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с ин­тервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. При массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки, при массе более 85 кг - 50 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза препарата у пациентов с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью составляет 25 мг 2 раза в сутки, не зависимо от их массы тела.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует уве­личить дозу диуретиков или временно отменить Ведикардол®. Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симпто­мы хронической сердечной недостаточности сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходи­мости, дозу препарата Ведикардол®. Не следует увеличивать дозу препарата Ведикардол®, пока симптомы хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.

Больным с хронической сердечной недостаточностью с целью предот­вращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.

При пропуске дозы препарат следует принять как можно скорее, одна­ко если приближается время приёма следующей дозы, то принимают только её, без удвоения. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (возможно применение карведилола в другой дози­ровке 1/2 таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки, с последующим увели­чением дозы.

У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности, кор­рекции дозы препарата Ведикардол® не требуется.

Пожилым пациентам коррекция дозы препарата Ведикардол® не требу­ется.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте