Производитель
МСД Интернэшнл ГмбХ (Пуэрто-Рико Бранч) ЛЛС
Действующее вещество:
Эзетимиб
Упаковка:
упаковка контурная ячейковая
Инструкция по применению
Описание:
Гиполипидемическое средство - холестерина абсорбции ингибитор.
Состав:
Каждая таблетка содержит действующего вещества эзетимиба - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 55 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, повидон (К29-32) 4 мг, натрия кроскармеллоза 8 мг, натрия лаурилсульфат 2 мг, магния стеарат 1 мг.
Показания к применению:
Первичная гиперхолестеринемия
Препарат Эзетрол® в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в монотерапии в дополнение к диете показан для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, апо-В, ТГ и ХС не-ЛПВП, а также для повышения концентрации ХС ЛПВП у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией.
Препарат Эзетрол® в комбинации с фенофибратом в дополнение к диете показан для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, апо-В, и ХС не-ЛПВП у пациентов со смешанной гиперхолестеринемией (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ).
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Препарат Эзетрол® в комбинации со статином показан для снижения повышенной концентрации ОХС и ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например, ЛПНП-аферез).
Гомозиготная ситостеролемия (фитостеролемия)
Препарат Эзетрол® показан для снижения повышенной концентрации ситостерола и кампестерола у пациентов с гомозиготной семейной ситостеролемией.
Фармакокинетика:
После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронида). Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.
Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в дозе 10 мг.
Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92% соответственно.
Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается у всех исследованных видов. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.
Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч. В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится около 78%, с мочой - около 11%.
Фармакодинамика:
Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике.
При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет этого снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов).
За счет снижения абсорбции Хс в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление Хс в печень. Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс.
Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В - главного белкового компонента ЛПНП - способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.
В серии доклинических исследований показано, что эзетимиб ингибирует всасывание 14C-холестерина и не оказывает влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
При назначении препарата Эзетрол® одновременно со статином или фенофибратом для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкции по применению дополнительно назначенных препаратов.
Препарат Эзетрол® не рекомендуется пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (7-9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью, см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА, Фармакокинетика у особых групп пациентов; СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ).
Детский возраст до 18 лет.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия:
При приеме препарата Эзетрол® в монотерапии:
Нарушения со стороны обмена веществ и питания нечастые: снижение аппетита.
Нарушения со стороны сосудов нечастые: "приливы" крови к коже лица, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечастые: кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта частые: боль в животе, диарея, метеоризм; нечастые: диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечастые: артралгия, мышечные спазмы, боль в шее.
Общие расстройства: частые: утомляемость; нечастые: боль в груди, боль.
Лабораторные и инструментальные данные: нечастые: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT), повышение активности креатининфосфокиназы (КФК) сыворотки крови, повышение активности гамма-глютамилтрансферазы, нарушение показателей функции печени.
При приеме препарата Эзетрол® одновременно со статином:
Нарушения со стороны нервной системы частые: головная боль; нечастые: парестезии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта нечастые: сухость слизистой оболочки рта, гастрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечастые: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани частые: миалгия; нечастые: боль в спине, мышечная слабость, боль в конечности.
Общие расстройства: нечастые: астения, периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные: частые: повышение активности АЛТ и/или ACT.
При приеме препарата Эзетрол® одновременно с фенофибратом: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, частые: боль в животе.
Способ приготовления или применения:
Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липидснижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Эзетрол®
Препарат принимают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи.
Доза препарата Эзетрол® при монотерапии или в комбинации со статином или фенофибратом составляет 10 мг 1 раз в сутки. Доза фенофибрата не должна превышать 160 мг 1 раз в сутки при одновременном применении с препаратом Эзетрол®.
Препарат Эзетрол® следует принимать в дозе 10 мг 1 раз в сутки по меньшей мере за 2 часа до или через 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 С.