Выберите город

Производитель
Фарм-Синтез ООО
Страна
Россия
Действующее вещество:
Золедроновая кислота
Упаковка:
флакон
Дозировка:
5 мг/100 мл
Форма выпуска:
раствор
В упаковке:
1
Срок годности:
3 года
Полное описание

Инструкция по применению

Описание:

Костной резорбции ингибитор - бисфосфонат

Состав:

Действующее вещество:Золедроновой кислоты моногидрат 5,33 мг(эквивалентно золедроновой кислоте безводной)(5,00 мг).
Вспомогательные вещества:Маннитол 4950,00 мг, Натрия цитрата дигидрат 30,00 мг,Вода для инъекций.

Показания к применению:

Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.
Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.
После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Сmах через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от Сmах, до повторной инфузии на 28 день.
Связь с белками плазмы - 56%. Не подвергается метаболизму. Отмечается низкое сродство золедроновой кислоты к форменным элементам крови.
Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы - быстрое выведение препарата из системного кровотока, с периодом полувыведения (T1/2) - 0,24 ч и 1,87 ч соответственно, и 3 фаза - длительная, с T1/2 - 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23- 55%. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий плазменный клиренс - 2,54-7,54 л/ч. Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой "концентрация- время" (AUC).
Почечный клиренс положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и составляет 42-108% от КК, составляющего в среднем 55-113%. У пациентов с тяжелой (КК 20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК 20-50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с КК 84 мл/мин.

Фармакодинамика:

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Избирательное воздействие бисфосфонатов на кость обусловлено их высоким сродством к минерализованной кости, однако их точный молекулярный механизм действия до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывая нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости золедроновая кислота обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:
In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет анти- ангиогенную активность.
Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.
У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию.
Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.
У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88 % больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте или к любому другому компоненту препарата или к любым бисфосфонатам;
тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;
беременность, период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения препарата Остеостатикс у пациентов данной категории (дети и подростки) не изучались);
нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 35 мл/мин).

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грипп, назофарингит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - снижение аппетита.
Нарушения психики: нечасто - бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - заторможенность, парестезии, сонливость, тремор, обморок
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит, боль в глазах; редко - увеит, эписклерит, ирит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления, внезапное покраснение лица.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, кашель.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; нечасто - диспепсия, боль в верхних отделах живота, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, эзофагит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, гипергидроз, кожный зуд, эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в костях, боль в спине и конечностях; нечасто - боль в области шеи, скованность в мышцах, отек в области суставов, мышечные спазмы, боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения, скелетно-мышечная боль, скованность суставов, артрит, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - повышение концентрации креатинина в крови, поллакиурия, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - лихорадка; часто - гриппоподобный синдром, озноб, повышенная утомляемость, астения, боль, общее недомогание; нечасто - периферические отеки, жажда, реакции острой фазы, некардиогенная боль в груди.
В отдельных исследованиях наиболее часто были отмечены следующие HP: очень часто - миалгия, артралгия, повышенная утомляемость, боль; часто - заторможенность, одышка, диспепсия, эзофагит, боль в животе, гипергидроз, скованность в мышцах, отек в области суставов, боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения, скованность в суставах, снижение аппетита, жажда, реакции острой фазы; нечасто - увеит.
В ходе отдельных исследований были зарегистрированы HP, частота развития которых в группе применения препарата была ниже, чем у пациентов, получавших плацебо.
Нарушения со стороны сердца: фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны органа зрения: покраснение глаз.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: гастрит (у пациентов, получающих глюкокортикостероиды), зубная боль.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: реакции в месте введения.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации С-реактивного белка.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипокальциемия.
Нарушения со стороны нервной системы: дисгевзия.

Способ приготовления или применения:

Препарат Остеостатикс, раствор для инфузий, вводят внутривенно инфузионно. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии в течение не менее 15 мин.
Перед введением препарата Остеостатикс следует обеспечить адекватную гидратацию пациента. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста (?65 лет), а также для пациентов, получающих терапию диуретическими средствами.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте
Производитель
Фарм-Синтез ООО
Страна
Россия
Действующее вещество:
Золедроновая кислота
Упаковка:
флакон
Дозировка:
5 мг/100 мл
Форма выпуска:
раствор
В упаковке:
1
Срок годности:
3 года
Полное описание

Инструкция по применению

Описание:

Костной резорбции ингибитор - бисфосфонат

Состав:

Действующее вещество:Золедроновой кислоты моногидрат 5,33 мг(эквивалентно золедроновой кислоте безводной)(5,00 мг).
Вспомогательные вещества:Маннитол 4950,00 мг, Натрия цитрата дигидрат 30,00 мг,Вода для инъекций.

Показания к применению:

Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.
Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.
После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Сmах через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от Сmах, до повторной инфузии на 28 день.
Связь с белками плазмы - 56%. Не подвергается метаболизму. Отмечается низкое сродство золедроновой кислоты к форменным элементам крови.
Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы - быстрое выведение препарата из системного кровотока, с периодом полувыведения (T1/2) - 0,24 ч и 1,87 ч соответственно, и 3 фаза - длительная, с T1/2 - 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23- 55%. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий плазменный клиренс - 2,54-7,54 л/ч. Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой "концентрация- время" (AUC).
Почечный клиренс положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и составляет 42-108% от КК, составляющего в среднем 55-113%. У пациентов с тяжелой (КК 20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК 20-50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с КК 84 мл/мин.

Фармакодинамика:

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Избирательное воздействие бисфосфонатов на кость обусловлено их высоким сродством к минерализованной кости, однако их точный молекулярный механизм действия до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывая нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости золедроновая кислота обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:
In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет анти- ангиогенную активность.
Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.
У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию.
Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.
У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88 % больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте или к любому другому компоненту препарата или к любым бисфосфонатам;
тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;
беременность, период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения препарата Остеостатикс у пациентов данной категории (дети и подростки) не изучались);
нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 35 мл/мин).

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грипп, назофарингит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - снижение аппетита.
Нарушения психики: нечасто - бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - заторможенность, парестезии, сонливость, тремор, обморок
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит, боль в глазах; редко - увеит, эписклерит, ирит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления, внезапное покраснение лица.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, кашель.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; нечасто - диспепсия, боль в верхних отделах живота, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, эзофагит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, гипергидроз, кожный зуд, эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в костях, боль в спине и конечностях; нечасто - боль в области шеи, скованность в мышцах, отек в области суставов, мышечные спазмы, боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения, скелетно-мышечная боль, скованность суставов, артрит, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - повышение концентрации креатинина в крови, поллакиурия, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - лихорадка; часто - гриппоподобный синдром, озноб, повышенная утомляемость, астения, боль, общее недомогание; нечасто - периферические отеки, жажда, реакции острой фазы, некардиогенная боль в груди.
В отдельных исследованиях наиболее часто были отмечены следующие HP: очень часто - миалгия, артралгия, повышенная утомляемость, боль; часто - заторможенность, одышка, диспепсия, эзофагит, боль в животе, гипергидроз, скованность в мышцах, отек в области суставов, боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения, скованность в суставах, снижение аппетита, жажда, реакции острой фазы; нечасто - увеит.
В ходе отдельных исследований были зарегистрированы HP, частота развития которых в группе применения препарата была ниже, чем у пациентов, получавших плацебо.
Нарушения со стороны сердца: фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны органа зрения: покраснение глаз.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: гастрит (у пациентов, получающих глюкокортикостероиды), зубная боль.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: реакции в месте введения.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации С-реактивного белка.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипокальциемия.
Нарушения со стороны нервной системы: дисгевзия.

Способ приготовления или применения:

Препарат Остеостатикс, раствор для инфузий, вводят внутривенно инфузионно. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии в течение не менее 15 мин.
Перед введением препарата Остеостатикс следует обеспечить адекватную гидратацию пациента. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста (?65 лет), а также для пациентов, получающих терапию диуретическими средствами.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

Товары с тем же действием
Остеостатикс

ВСЕ ФОРМЫ ВЫПУСКА
Остеостатикс

Товары с тем же действием
Остеостатикс

Оставить комментарий

Нажимая кнопку, вы принимаете условия Соглашения об использовании интернет-сервиса, Политики обработки персональных данных, Согласия пользователя, включающего ваше согласие на обработку ООО Холдинг «Монастырёв и Ко» ваших персональных данных в соответствии с Федеральным законом от 27.07.2006 года №152-ФЗ «О персональных данных»

Важная информация