Уважаемые покупатели! Уведомляем вас, что аптека на Верхнепортовой, 2Г с 1 августа 2021 г. работает по новому графику - с 7:00 до 22:00.

Выберите город

Производитель
Медисорб АО
Страна
Россия
Действующее вещество:
Разагилин
Упаковка:
банка
Дозировка:
1 мг
Форма выпуска:
таблетки
В упаковке:
100
Срок годности:
3 года
Полное описание

Инструкция по применению

Описание:

Противопаркинсонический препарат – селективный ингибитор моноаминооксидазы (МАО) типа В.

Состав:

Действующее вещество: разагилина мезилат 1,56 мг (в пересчете на разагилин 1,00 мг);
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Показания к применению:

Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы)

Фармакокинетика:

Всасывание
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmax и значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) снижаются на 60% и 20% соответственно.
Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.
Метаболизм
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита – 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов – 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.
Выведение
Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 0,6-2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.
При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Фармакодинамика:

Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство, ингибитор моноаминооксидазы (МАО). Разагилин – селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, чем к МАО типа А.
В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в центральной нервной системе (ЦНС) повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.
В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к разагилину и/или любому другому компоненту препарата;
одновременное применение с другими ингибиторами МАО (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней.
печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью);
детский возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).

Побочные действия:

Монотерапия
Инфекции и инвазии: часто – грипп.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто – рак кожи.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто – лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: часто – аллергия.
Нарушения метаболизма и питания: нечасто – снижение аппетита.
Психические нарушения: часто – депрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, нечасто – нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто – вертиго.
Нарушения со стороны сердца: часто – стенокардия, нечасто – инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – ринит.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – вздутие живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – дерматит, нечасто – везикулезно-буллезная сыпь.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – костно-мышечная болезнь, боль в шее, артрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – позывы к мочеиспусканию.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – лихорадка, недомогание.

При применении в качестве вспомогательной терапии:
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто – меланома кожи.
Нарушения метаболизма и питания: часто – снижение аппетита.
Психические нарушения: часто – галлюцинации, кошмарные сновидения, нечасто – спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – дискинезия, часто – дистония, синдром запястного канала, нарушение равновесия, нечасто – нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – боль в животе, запор, тошнота и рвота, сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – артралгия, боль в шее.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – снижение массы тела.
Травмы, интоксикации и осложнения процедур: часто – падения.
При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.
О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты/ СИОЗСН и разагилин.
Имеются данные о клинических исследованиях разагилина, в которых одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптиллин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.
При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении артериального давления (АД), включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином.
Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами.
В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином.
Импульсивное расстройство личности
Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать и приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, которая характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.

Способ приготовления или применения:

Принимают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.
При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекции дозы не требуется.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25C.
Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте
Производитель
Медисорб АО
Страна
Россия
Действующее вещество:
Разагилин
Упаковка:
банка
Дозировка:
1 мг
Форма выпуска:
таблетки
В упаковке:
100
Срок годности:
3 года
Полное описание

Инструкция по применению

Описание:

Противопаркинсонический препарат – селективный ингибитор моноаминооксидазы (МАО) типа В.

Состав:

Действующее вещество: разагилина мезилат 1,56 мг (в пересчете на разагилин 1,00 мг);
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Показания к применению:

Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы)

Фармакокинетика:

Всасывание
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmax и значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) снижаются на 60% и 20% соответственно.
Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.
Метаболизм
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита – 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов – 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.
Выведение
Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 0,6-2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.
При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Фармакодинамика:

Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство, ингибитор моноаминооксидазы (МАО). Разагилин – селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, чем к МАО типа А.
В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в центральной нервной системе (ЦНС) повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.
В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к разагилину и/или любому другому компоненту препарата;
одновременное применение с другими ингибиторами МАО (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней.
печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью);
детский возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).

Побочные действия:

Монотерапия
Инфекции и инвазии: часто – грипп.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто – рак кожи.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто – лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: часто – аллергия.
Нарушения метаболизма и питания: нечасто – снижение аппетита.
Психические нарушения: часто – депрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, нечасто – нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто – вертиго.
Нарушения со стороны сердца: часто – стенокардия, нечасто – инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – ринит.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – вздутие живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – дерматит, нечасто – везикулезно-буллезная сыпь.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – костно-мышечная болезнь, боль в шее, артрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – позывы к мочеиспусканию.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – лихорадка, недомогание.

При применении в качестве вспомогательной терапии:
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто – меланома кожи.
Нарушения метаболизма и питания: часто – снижение аппетита.
Психические нарушения: часто – галлюцинации, кошмарные сновидения, нечасто – спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – дискинезия, часто – дистония, синдром запястного канала, нарушение равновесия, нечасто – нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – боль в животе, запор, тошнота и рвота, сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – артралгия, боль в шее.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – снижение массы тела.
Травмы, интоксикации и осложнения процедур: часто – падения.
При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.
О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты/ СИОЗСН и разагилин.
Имеются данные о клинических исследованиях разагилина, в которых одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптиллин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.
При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении артериального давления (АД), включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином.
Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами.
В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином.
Импульсивное расстройство личности
Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать и приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, которая характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.

Способ приготовления или применения:

Принимают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.
При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекции дозы не требуется.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25C.
Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

Товары с тем же действием
Разагилин Медисорб

ВСЕ ФОРМЫ ВЫПУСКА
Разагилин Медисорб

Товары с тем же действием
Разагилин Медисорб

Оставить комментарий

Нажимая кнопку, вы принимаете условия Соглашения об использовании интернет-сервиса, Политики обработки персональных данных, Согласия пользователя, включающего ваше согласие на обработку ООО Холдинг «Монастырёв и Ко» ваших персональных данных в соответствии с Федеральным законом от 27.07.2006 года №152-ФЗ «О персональных данных»

Важная информация