Инструкция по применению
Описание:
Ингибитор фосфодиэстеразы-5. Препарат для лечения легочной гипертензии.
Состав:
Силденафил (в форме цитрата) - 20 мг.
Показания к применению:
Легочная гипертензия.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается из ЖКТ .
Распределение
Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. После приема внутрь силденафила в дозе 20 мг 3 раза/сут Cmax силденафила в плазме крови в равновесном состоянии составляет около 113 нг/мл. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Через 90 мин после приема препарата в сперме здоровых добровольцев обнаружено менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг).
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450.
Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, через кишечник (около 80% дозы) и в меньшей степени почками (около 13% дозы).
Фармакодинамика:
Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. Поскольку ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких, силденафил, являясь ингибитором этого фермента, увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией (ЛГ) прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
веноокклюзионная болезнь легких;
совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме;
совместное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром);
потеря зрения в одном глазу вследствие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва;
наследственные дегенеративные заболевания сетчатой оболочки глаза (пигментный ретинит);
тяжелое нарушение функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
инсульт или инфаркт миокарда в анамнезе;
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., диастолическое АД менее 50 мм рт. ст.);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбциии;
детский и подростковый возраст до 18 лет (исследования эффективности и безопасности не проводились).
Побочные действия:
Инфекции и инвазии: часто - воспаление подкожной клетчатки, грипп, неуточненный синусит.
Со стороны системы кроветворения: часто - неуточненная анемия.
Со стороны обмена веществ: часто - задержка жидкости (отеки).
Психические нарушения: часто - бессонница, тревожность.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - тремор, парестезия, неуточненное чувство жжения, гипестезия; частота неизвестна - мигрень.
Со стороны органов чувств: часто - кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, неуточненные нарушения зрения, затуманенное зрение, фотофобия, хроматопсия, цианопсия, воспаление глаз, покраснение глаз, вертиго; редко - снижение остроты зрения, диплопия, нарушение чувствительности глаза; очень редко - внезапная глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - гиперемия (покраснение кожи лица); частота неизвестна - снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто - неуточненный бронхит, носовое кровотечение, неуточненный ринит, кашель, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, диспепсия; часто - неуточненный гастрит, неуточненный гастроэнтерит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, геморрой, вздутие живота, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - алопеция, эритема, повышенное ночное потоотделение; частота неизвестна - кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - боль в конечностях; часто - миалгия, боль в спине.
Со стороны репродуктивной системы: часто - гинекомастия, гемоспермия; частота неизвестна - приапизм, длительная эрекция.
Прочие: часто - лихорадка.
Способ приготовления или применения:
Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая доза препарата Ревацио - 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 60 мг.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.