Инструкция по применению
Показания к применению:
Cимптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой) и идиопатического синдрома «беспокойных ног».
Фармакокинетика:
Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и Cmax в плазме наблюдается через 1–3 ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами.
Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (<20%), и имеет большой Vd (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% — в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. T1/2 колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Фармакодинамика:
Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Точный механизм действия препарата при лечении синдрома беспокойных ног в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома беспокойных ног до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома беспокойных ног может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона, признаков снижения эффективности не было.
При применении прамипексола у пациентов с синдромом беспокойных ног в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к прамипексолу или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, артериальной гипотензии.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, акатизия, вегетативная лабильность, нарушения мышления), галлюцинации, сонливость, бессонница, экстрапирамидный синдром, головокружение, астения, амнезия, гипестезия, дистония, миоклонус, тремор, депрессия, тревожность, атаксия, гипокинезия, бред, суицидальная настроенность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: гипертонус мышц, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, артрит, бурсит, миастения, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боли в грудной клетке, боли в шее.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры, снижение аппетита, дисфагия, диспепсия, боль в животе, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит, ринит, гриппоподобный синдром, одышка, усиление кашля, изменение голоса.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, учащение мочеиспускания; снижение потенции и/или либидо.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, повышение активности КФК, стенокардия, аритмии.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, паралич аккомодации, диплопия, катаракта, повышение внутриглазного давления, ослабление слуха.Аллергические реакции.
Прочие: гипертермия, ретроперитонеальный фиброз, легочная инфильтрация, плевральный выпот, периферические отеки, снижение массы тела, повышенное потоотделение
Способ приготовления или применения:
Внутрь, 3 раза в сутки в начальной дозе 0.375 мг/сут, с постепенным повышением каждые 5-7 дней до достижения эффекта: вторая неделя лечения - 0.75 мг/сут, третья неделя - 1.5 мг/сут, четвертая - 2.25 мг/сут, пятая - 3 мг/сут, шестая - 3.75 мг/сут, седьмая - 4.5 мг/сут.
Поддерживающая терапия - 1.5-4.5 мг/сут в 3 приема.Прекращение лечения проводят постепенно, в течение 1 нед
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом месте не выше 25С
Каталог товаров
