Экорал

Инструкция по применению

Описание:

Иммунодепрессивный препарат.

Состав:

Активное вещество:Циклоспорин.Вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Трансплантация
Трансплантация солидных органов
Профилактика отторжения аллотрансплан-татов почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы, а также комбинированного сердечно-легочного трансплантата.
Лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших другие иммуноде-прессанты.
Трансплантация костного мозга
Профилактика отторжения трансплантата после пересадки костного мозга.
Профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина» (ТГ1Х).
Показания, не связанные с трансплантацией
Эндогенный увеит
Активный, угрожающий зрению, средний или задний увеит неинфекционной этиологии при неэффективности или непереносимости предшествующего лечения.
Увеит Бехчета с повторными приступами воспаления с вовлечением сетчатки.
Нефротический синдром
Стероидозависимый и стероидорезистентный нефротический синдром у взрослых и детей обусловленный патологией клубочков, такойкак нефропатия минимальных изменений.очаговый и сегментарный гломерулосклероз,мембранозный гломерулонефрит.
Поддержание ремиссии, вызванной глюко-кортикостероидами с возможностью их отмены.
Ревматоидный артрит у взрослых
Лечение тяжелых форм активного ревматоидного артрита.
Псориаз
Лечение тяжелых форм псориаза при неэффективности или невозможности применения традиционной терапии.
Атонический дерматит
Тяжелые формы атопического дерматита при необходимости применения системной терапии.

Фармакокинетика:

После приема циклоспорина внутрь его максимальная концентрация в крови отмечается в интервале от 1 до 6 часов, причем биодоступность его составляет в среднем 30 %(от 20 до 50%), и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, илеус).
Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2-9 раз выше, чем в плазме). Связь с белками - 90 % (преимущественно с липопротеинами). Распределяется, главным образом, вне кровяного русла; присутствует в плазме 33-47 %; лимфоцитах - 4-9 %, в гранулоцитах 5-12 %, в эритроцитах - 41-58 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) в плазме - через 1,5-3,5 ч после перорального приема. Метаболизируется печенью, ферментом Р450 3А, в меньшей степени гастроинтестинальной системой, почками. Выводится с желчью; почками - 6% введенной пероральной дозы. Выделяется с грудным молоком. Циклоспорин интенсивно метаболизируется с образованием 15 идентифицированных метаболитов.
Т (период полувыведения) - 19 часов у взрослых и 7 часов - у детей, независимо от дозы или пути введения.

Фармакодинамика:

Экорал (циклоспорин А) представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот и является мощным иммунодепрессивным средством.
На клеточном уровне циклоспорин подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0 или G1 клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными Т-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.
Циклоспорин не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.

Противопоказания:

Для всех показаний.
Повышенная чувствительность к циклоспорину или любому другому компоненту препарата.
Детский возраст до 3-х лет (для препарата Экоралк в виде капсул).
Для показаний, не связанных с трансплантацией
Нарушение функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом и концентрацией креатинина в плазме крови не более 200 цмоль/л у взрослых и 140 цмоль/л у детей).
Неконтролируемая артериальная гипертензия.
Инфекционные заболевания, не поддающиеся адекватной терапии.
Злокачественные новообразования.
Детский возраст до 18 лет для всех показаний, не связанных с трансплантацией, за исключением нефротического синдрома.

Побочные действия:

Инфекции: часто - инфекция верхних дыхательных путей, инфекция нижних дыхательных путей, в том числе бронхиолит, инфекция мочевыводящих путей, цитомегаловирусная инфекция; нечасто - сепсис, герпетическая инфекция, кандидозная инфекция.
Новообразования: редко - папиллома кожи, базалиома, плоскоклеточный рак кожи, болезнь Боуэна, лимфопролиферативные заболевания, в том числе лимфома; очень редко - себорейный кератоз, меланома.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, тромбоцитопения; редко - микроангиопатическая анемия, гемолитикоуремический синдром.
Со стороны нервной системы: очень часто - тремор, головная боль, в том числе мигрень; часто - парестезии; нечасто - энцефалопатия, судороги, спутанность сознания, дезориентация, заторможенность, психомоторное возбуждение, нарушение сна, нарушение зрения, корковая слепота, кома, парезы, мозжечковая атаксия; редко - моторная полинейропатия; очень редко - отек диска зрительного нерва, в том числе отек соска зрительного нерва вторичный по отношению к доброкачественной внутричерепной гипертензии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - повышение артериального давления (АД).
Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гиперплазия десен; нечасто - нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови); редко - панкреатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - гипертрихоз; нечасто - аллергическая кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - мышечные спазмы, миалгия; редко - мышечная слабость, миопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - нарушение функции почек.
Со стороны мочеполовой системы: редко - дисменорея, гинекомастия.
Лабораторные показатели: очень часто - гиперлипидемия; часто - гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия; редко - гипергликемия.
Прочие: часто - усталость; нечасто - увеличение массы тела, отек.

Способ приготовления или применения:

Препарат применяют внутрь, вне зависимости от приема пищи. Суточную дозу препарата Экорал всегда следует делить на 2 приема:утром и вечером.
Приведенные ниже диапазоны доз для приема внутрь следует рассматривать лишь как рекомендации. Следует проводить общепринятый контроль концентрации циклоспорина в крови, с возможным применением радиоиммунного метода, основанного на использовании моноклональных антител. На основании результатов определяют величину дозы, необходимую для достижения нужной концентрации циклоспорина в плазме крови у различных пациентов.
При неэффективности терапии препаратом Экорал в форме капсул в 2 приема в одинаковых дозах утром и вечером (особенно у пациентов с низкой массой тела) возможно:
применение разных доз препарата утором и вечером;
применение раствора для приема внутрь.
У пациентов, получающих циклоспорин по показаниям, не связанным с трансплантацией, контроль концентрации циклоспорина в плазме крови не имеет существенного значения.
Исключение составляют случаи рецидива заболевания на фоне терапии циклоспорином, которые могут быть связаны со снижением концентрации циклоспорина в плазме крови в результате нарушения приверженности к лечению с нарушением всасывания в желудочно-кишечном тракте или с фармацевтическим взаимодействием.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25С.

Хранить в недоступном для детей месте.