Метоклопрамид

Инструкция по применению

Описание:

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Состав:

Активное вещество:
Метоклопрамида гидрохлорида моногидрат -0,0105 г (в пересчете на безводный) - 0,0100 г
Вспомогательные вещества:
лактоза (сахар молочный) - 0,0660 г .
крахмал картофельный - 0,0200 г
кальция стеарат -0,0010 г
повидон-КЗО -0,0020 г
кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,0005 г

Показания к применению:

Взрослым
Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией; для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией; для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени. Метоклопрамид может применяться в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания при острой мигрени.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет
Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии.

Фармакокинетика:

Связывание с белками плазмы составляет около 30 %. Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры, проникает в материнское молоко. После приема внутрь быстро всасывается, время достижения Стах в плазме крови 30 - 120 мин. Биодоступность составляет 60 - 80 %. В незначительной степени метаболизируется путем связывания с глюкуроновой и серной кислотой.
Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Т|2 составляет от 4 до 6 ч. При нарушениях функции почек Т]2 может увеличиваться до 14 ч.

Фармакодинамика:

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбуждения хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. При этом происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, что приводит к улучшению координации перистальтики тела и антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления нижнего сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений. Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Противопоказания:

Желудочно-кишечное кровотечение; стеноз привратника; механическая кишечная непроходимость; перфорация желудка или кишечника; первые 3-4 дня после операций на желудке и / или кишечнике; феохромоцитома; экстрапирамидные нарушения; эпилепсия; пролактинозависимые опухоли; беременность; детский возраст до 1 года; период лактации; повышенная чувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата; поздняя дискинезия, обусловленная приемом нейролептиков или метоклопрамида в анамнезе; болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов; метгемоглобинемия, связанная с применением метоклопрамида или дефицитом НАДН-цитохром-Ь5-редуктазы в анамнезе.
С осторожностью
С осторожностью применять при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона, почечной и/или печеночной недостаточности, в пожилом возрасте.

Побочные действия:

Желудочно-кишечные нарушения: в начале лечения возможны запор, диарея; редко -сухость во рту.
Нарушения со стороны нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия; нечасто - дистония, нарушения сознания; редко - судороги (особенно у больных эпилепсией); частота неизвестна - поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Поздняя дискинезия
После приема метоклопрамида у больных преклонного возраста, особенно у женщин, могут проявляться дискинезы (прикусывание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), часто необратимые. Такие симптомы проявляются, как правило, после длительного непрерывного лечения метоклопрамидом, реже во время кратковременного лечения меньшими дозами препарата. Терапия метоклопрамидом должна быть прекращена у пациентов, у которых развиваются признаки или симптомы поздней дискинезии. Не существует известного способа лечения поздней дискинезии. У некоторых пациентов симптомы могут разрешиться или уменьшиться после прекращения лечения метоклопрамидом.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь.
Психические нарушения: часто - депрессия; нечасто - галлюцинации; редко - спутанность сознания.
Эндокринные нарушения: нечасто - гиперпролактинемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - астения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в начале лечения возможен агранулоцитоз; редко - галакторея (при длительном применении в высоких дозах), гинекомастия, нарушения менструального цикла; частота неизвестна -метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-Ь5-редуктазы, особенно у новорожденных, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с применением высоких доз препаратов, высвобождающих серу. Нарушения со стороны сердца: редко - брадикардия; частота неизвестна - остановка сердца (происходит вскоре после инъекции и может быть следствием брадикардии), атриовентрикуляторная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении), удлинение интервала QT, аритмия по типу torsade de pointes.
Нарушения со стороны сосудов: часто - гипотензия, особенно при внутривенном введении; частота неизвестна - шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении).Следующие реакции возникают наиболее часто, если используются высокие дозы метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия (даже после приема одной дозы лекарственного средства, особенно у детей и молодых лиц); сонливость, нарушения сознания, галлюцинации. При лечении метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы в форме нарушений мышечного тонуса, непроизвольных движений конечностей, спазмов мимических мышц лица и кривошея. Появление таких симптомов может возникнуть при использовании в терапевтических дозах у любой возрастной группы, но чаще всего у детей и молодежи, а также после применения метоклопрамида в более высоких дозах, используемых для предотвращения рвоты, вследствие противоопухолевой химиотерапии. Дистонические реакции обычно проходят в течение 24 - 48 ч после прекращения приема метоклопрамида.

Способ приготовления или применения:

Метоклопрамид следует принимать за 30 мин до приема пищи, таблетки проглатывать не разжевывая, запивать небольшим количеством воды.
Необходимый минимальный интервал между приемами должен составлять 6 ч, даже в случае потерь лекарственного средства по причине рвоты.
Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней! Дозу определяют индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возраста пациента. Максимальная суточная доза не более 0,5 мг/кг массы тела. Обычная доза для взрослых по 10 мг до трех раз в день.
Дети
Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств.
Для детей в возрасте 1-18 лет с массой тела менее 60 кг, рекомендованная доза метоклопрамида составляет 0,1 - 0,15 мг/кг массы тела до трех раз в день. Для данной категории пациентов рекомендуется использовать метоклопрамид в лекарственных формах с возможностью обеспечения соответствующего дозирования.
Детям в возрасте 15-18 лет: с массой тела более 60 кг препарат применяют в дозе 10 мг до трех раз в день.
Пациенты пожилого возраста
Следует рассмотреть возможность снижения дозы у больных пожилого возраста, вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Нарушение функции почек
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75 %. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %. Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %.
В случае необходимости применения метоклопрамида в разовой дозе менее 10 мг, рекомендуется использовать лекарственные формы с возможностью обеспечения соответствующего дозирования.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С