Эменд

Инструкция по применению

Описание:

Противорвотные средства.

Состав:

Апрепитант 80 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза - 16 мг, натрия лаурилсульфат - 0.3097 мг, сахароза - 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах) - 39.16 мг, натрия лаурилсульфат (микронизированный) - 0.3097 мг.

Апрепитант125 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза - 25 мг, натрия лаурилсульфат - 0.4839 мг, сахароза - 125 мг, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах) - 61.21 мг, натрия лаурилсульфат (микронизированный) - 0.6738 мг.

Показания к применению:

Для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко- или умеренноэметогенными противоопухолевыми препаратами (в комбинации с другими противорвотными препаратами).

Фармакокинетика:

Всасывание:
Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме апрепитанта составляет приблизительно 60-65%, а средняя максимальная концентрация апрепитанта в плазме (Стах) наблюдается приблизительно через 4 часа (Ттах) после приема препарата. Прием капсулы одновременно с приемом пищи не оказывает клинического значимого влияния на биодоступность апрепитанта.
Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз является нелинейной .
После перорального приема ЭМЕНДА в дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг в сутки во
2-ой и 3-й дни площадь под кривой концентрация-время на протяжении 24 часов составляла
приблизительно 19.5 мкг/час/мл в 1-й день и 20.1 мкг/час/мл на 3-й день. Стах составила 1.5
мкг/мл и 1.4 мкг/мл в 1-й и 3-й дни соответственно и достигалась приблизительно через 4 часа
(Тщах) после приема препарата.
Распределение:
Апрепитант связывается с белками плазмы более чем на 95% процентов. Апрепитант
проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм:
Апрепитант подвергается интенсивному метаболизму в печени посредством окисления в морфолиновом кольце и его боковых цепях в основном под действием CYP3A4 и лишь небольшая часть препарата метаболизируется через CYP1A2 и CYP2C19 (CYP2D6, CYP2C9 или CYP2E1 в метаболизме апрепитанта не участвуют). Выведение
Апрепитант элиминируется главным образом в виде метаболитов с калом (86%) и с мочой (5%).
Кажущийся плазменный клиренс апрепитанта составляет приблизительно от 60 до 84 мл/мин. Кажущийся конечный период полувыведения составляет приблизительно от 9 до 13 часов.

Фармакодинамика:

Фармакодинамика . Апрепитант - это селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина 1 (NKi) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NKi-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая дофаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.
Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми МК^-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.

Противопоказания:

Тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом;
повышенная чувствительность к апрепитанту или другим компоненту Эменда.

Побочные действия:

Большинство побочных действий, выявленных в ходе клинических исследований, были признаны легкими или умеренно выраженными. Наиболее распространенными нежелательными явлениями, связанными с приемом апрепитанта, которые возникали у пациентов, получавших препарат в соответствии с рекомендованной схемой при высоко-эметогенной химиотерапии, были икота (4.6%), слабость/утомляемость (2.9%), повышение АЛТ (2.8%), запор (2.2%), головная боль (2.2%) и анорексия (2.0%); в соотвествии с рекомендованной схемой при умеренно-эметогенной химиотерапии - повышенная утомляемость (2.5%).
Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении априпетанта на фоне противоопухолевой терапии в соответствии со следующей частотой их возникновения: часто - от >1/100 до <1/10, редко - от >1/1000 до <1/100).

Способ приготовления или применения:

Капсулы Эменд принимаются вне зависимости от приема пищи.
ЭМЕНД принимают в течение 3 дней в комбинации с глюкокортикостероидами и антагонистами 5-НТз-рецепторов. Рекомендуемая доза ЭМЕНДА составляет 125 мг перорально за 1 час до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг один раз в день утром во 2-й и 3-й дни.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30C.