Левофлоксацин

Инструкция по применению

Описание:

Противомикробное средство - фторхинолон.

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат -768,700 мг, в пересчете на левофлоксацин - 750,000 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) , карбоксиметилкрахмал натрия , повидон-К25, кроскармеллоза натрия , магния стеарат , кремния диоксид коллоидный .

Показания к применению:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
хронический бактериальный простатит;
для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;
профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:
внебольничная пневмония;
осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
острый бактериальный синусит;
обострение хронического бронхита;
неосложненный цистит.
При применении препарата Левофлоксацин следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране .

Фармакокинетика:

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100 %. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация левофлоксацина в плазме крови (Cmax) достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесная концентрация левофлоксацина в плазме крови при приеме в дозе 500 мг 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.
На 10-й день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки Cmax левофлоксацина составляла 5,7 ± 1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 0,5 ± 0,2 мкг/мл.
На 10-й день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки Cmax составляла
7,8 ± 1,1 мкг/мл, а Cmin - 3,0 ± 0,9 мкг/мл.

Фармакодинамика:

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата;
эпилепсия;
псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) ;
поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;
детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей);
беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у плода);
период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка).
С осторожностью
У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС); у пациентов, одновременно принимающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин) .
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск развития гемолитических реакций при лечении хинолонами).
У пациентов с нарушениями функции почек.
У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) .
У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).
У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).
У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания.
У пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий).
У пациентов с порфирией .
У пациентов с панкреатитом в анамнезе .
У пациентов с аневризмой аорты, с врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, с заболеванием клапана сердца или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты, или регургитации/недостаточности клапана сердца (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром Шегрена, инфекционный эндокардит) .

Побочные действия:

Инфекции и инвазии
Нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Нечасто: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови);Редко: нейтропения(уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови);Частота неизвестна (пострегистрационные данные): панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы.Редко: ангионевротический отек;Частота неизвестна (пострегистрационные данные): анафилактический шок, анафилактоидный шок.Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Нарушения метаболизма и питания.Нечасто: анорексия; Редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь);Частота неизвестна: гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы (особенно у пожилых пациентов, у пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства или получающих лечение инсулином .
Психические нарушения*.Часто: бессонница;Нечасто: чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания;Редко: психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары;
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки, нервозность, нарушения памяти, делирий (включая нарушения внимания, дезориентацию).
Нарушения со стороны нервной системы*.Часто: головная боль, головокружение; Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); Редко: парестезия, судороги ;
Частота неизвестна (пострегистрационные данные): периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия , дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния; обморок, повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга).
Нарушения со стороны органа зрения*.Редко: нарушения зрения, такие как расплывчивость видимого изображения;Частота неизвестна (пострегистрационные данные): преходящая потеря зрения, увеит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта*.Нечасто: вертиго (чувство отклонения или кружения собственного тела или окружающих предметов);Редко: звон в ушах; Частота неизвестна (пострегистрационные данные): снижение слуха, потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца**.Редко: синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения; Частота неизвестна (пострегистрационные данные): удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт", которые могут приводить к остановке сердца .
Нарушения со стороны сосудов**.Редко: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.Нечасто: одышка; Частота неизвестна (пострегистрационные данные): бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Желудочно-кишечные нарушения.Часто: диарея, рвота, тошнота; Нечасто: боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; Частота неизвестна (пострегистрационные данные): геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.Часто: повышение активности "печеночных" ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ);Нечасто: повышение концентрации билирубина в крови;Частота неизвестна (пострегистрационные данные): тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом) ; гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; Редко: фиксированная лекарственная сыпь, лекарственная реакция с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром);Частота неизвестна (пострегистрационные данные): токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, реакции фоточувствительности (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению) , лейкоцитокластический васкулит, стоматит.Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда возникать после приема первой дозы препарата.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани*.Нечасто: артралгия, миалгия; Редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) ; Частота неизвестна (пострегистрационные данные): рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может наблюдаться в течение
48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер, разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; Редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).
Общие нарушения и реакции в месте введения*.Нечасто: астения; Редко: пирексия (повышение температуры тела);Частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам
Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.
*В очень редких случаях при применении хинолонов и фторхинолонов, иногда независимо от исходно имеющихся факторов риска, были зарегистрированы длительно сохраняющиеся (до нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции на препарат, затрагивающие несколько, а иногда и множество, классов систем органов и органов чувств (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезиями, депрессия, повышенная утомляемость, нарушение памяти, нарушения сна, а также нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния) .
**У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого клапана сердца .

Способ приготовления или применения:

Таблетки 250 мг или 500 мг принимают внутрь 1 или 2 раза в сутки.
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки 250 мг можно разламывать по риске.
Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата .
Препарат следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфат .
Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата в таблетках равна 99-100 %, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии левофлоксацина на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии .
Пропуск приема одной или нескольких доз препарата
Если случайно пропущен прием препарата, то следует, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать прием согласно рекомендованному режиму дозирования.
Дозы и продолжительность лечения
Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной функцией почек (КК > 50 мл/мин):
Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.
Пиелонефрит: по 2 таблетки 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.
Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 28 дней.
Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - до 3-х месяцев.
Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки в течение до 8 недель.
Внебольничная пневмония: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - 7-14 дней;
Осложненные инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - 7-14 дней;
Острый бактериальный синусит: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.
Неосложненный цистит: по 1 таблетке 250 мг 1 раз в сутки (соответственно по 250 мг левофлоксацина) - 3 дня.
Особые группы пациентов
Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК 50 мл/мин):

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.