Инструкция по применению
Описание:
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.
В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYPЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYPЗА4.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав:
1 таблетка содержит: 50 мг бикалутамида
Показания к применению:
50 мг:
в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы
150 мг:
в качестве немедленной монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы;
в качестве монотерапии для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6 %).
Интенсивно и стереоспецифично метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты не активны, выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.
Фармакодинамика:
Бикалутамид является селективным нестероидным антиандрогеном, не обладающим другими видами эндокринной активности. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов.
Противопоказания:
* повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
* одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
* не должен назначаться детям и женщинам.
С осторожностью:
* нарушение функции печени.
Побочные действия:
Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:
=10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы крови к лицу;
=1% и <10%) — диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальная дисфункция, прибавка в весе;
=0,1%–<1%) — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;
=0,01%–<0,1% — рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
При одновременном применении препарата и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также перечисленные ниже побочные явления с частотой >=1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.
Со стороны кроветворной системы: анемия.
Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.
Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.
Способ приготовления или применения:
Таблетки 50 мг: внутрь, взрослым и пожилым мужчинам, при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
Таблетки 150 мг: внутрь, взрослым и пожилым мужчинам, при местно-распространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек, легкими нарушениями функции печени. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. (в герметичной упаковке).
Каталог товаров
