Марвелон

Инструкция по применению

Описание:

Комбинированный контрацептивный препарат, содержащий эстроген и гестаген.

Состав:

1 таблетка содержит
Активные вещества: дезогестрел 0,150 мг, этинилэстрадиол 0,030 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, стеариновая кислота, кремния
диоксид коллоидный, альфа-токоферол, лактозы моногидрат.

Показания к применению:

Контрацепция.

Фармакокинетика:

Дезогестрел
Всасывание
Дезогестрел, принятый перорально, быстро и полностью всасывается и затем превращается в этоногесгрел. Его максимальная концентрация в сыворотке крови (приблизительно 2 нг/мл) достигается через 1,5 часа. Биодоступность составляет 62-81%.
Распределение
Этоногестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4% от общей концентрации этоногестрела в сыворотке присутствуют в виде свободного стероида, 40-70% специфически связываются с ГСПГ. Увеличение концентрации ГСПГ, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияние на распределение между белками крови, приводя к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбумин-связанной фракции. Кажущийся объем распределения дезогесгрела составляет 1,5 л/кг.
Метаболизм
Этоногестрел полностью метаболизируегся ло известным путям метаболизма стероидных гормонов; скорость метаболического выведения из сыворотки крови составляет 2 мл/мин/кг. Не обнаружено взаимодействия этоногесгрела с одновременно принимаемым этинилэстрадиолом.
Выведение
Концентрация этоногестрела в сыворотке крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется периодом полувыведения (Т1/2), составляющим около 30 часоа Дезогестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4.
Условия равновесного состояния
На фармакокинетику этоногестрела оказывает влияние ГСПГ, концентрация которого возрастает под действием этинилэсградиола в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация этоногестрела в сыворотке крови увеличивается в 2-3 раза, достигая постоянного значения во второй половине цикла.

Этинилэстрадиол
Всасывание
Этинилэстрадиол после перорального приема быстро и полностью всасывается. Его максимальная концентрация в плазме крови (около 80 пг/мл) достигается в течение 1-2 часов после приема Абсолютная биодоступность (результат пресистемного метаболизма) составляет около 60%.
Распределение
Этинилэстрадиол неспецифически связывается с альбумином сыворотки крови практически полностью (98.5%), способствует увеличению концентрации ГСГТГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадисша составляет 5 л/кг.
Метаболизм
Эганилэсградиол подвергается пресистемному метаболизму как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени Этинилэстрадиол первоначально мегаболизируется в ходе ароматического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободном состоянии, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического выведения этинилэсградиола из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг.
Выведение
Концентрация этоногестрела в сыворотке уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется Т1/2 около 24 часов. В неизменном виде препарат не выводится, метаболиты этинилэсградиола экскрегируются почками и через кишечник в соотношении 4:6. Т1/2 метаболитов составляет около суток.
Условия равновесного состояния
Равновесная концентрация достигается после 3-4 дней приема, когда концентрация в сыворотке на 30-40% превышает концентрацию после приема одной дозы.

Фармакодинамика:

Контрацептивный эффект препарата Марвелон®, как и других комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), основан на взаимодействии различных факторов, самыми важными из которых являются подавление овуляции и изменения цервикальной секреции.
Гестагенный препарат (дезогестрел) снижает секрецию гонадотропных гормонов, в большей степени лютеинизирующего гормона (ЛГ), и таким образом, предотвращает созревание фолликула (блокирует овуляцию). Этинилэстрадиол - синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола вместе с гормоном желтого тела регулирует менструальный цикл.
Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов.
Помимо контрацептивных свойств, препарат Марвелон® обладает рядом эффектов, которые могут учитываться при выборе метода контрацепции. Менструальноподобные реакции становятся более регулярными, протекают менее болезненно и сопровождаются менее выраженным кровотечением. Последнее обстоятельство приводит к снижению частоты сопутствующей железодефицигной анемии. При использовании КОК было показано снижение риска развития рака яичника и эндометрия.

Противопоказания:

Препарат Марвелон®, как и другие комбинированные пероральные контрацептивы, нельзя принимать при наличии любого из заболеваний (состояний), перечисленных ниже. Если любое из них возникает на фоне приема препарата, следует немедленно прекратить его прием.
- Гиперчувствительность к активным веществам или к любому вспомогательному веществу препарата Марвелон®.
- Венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или инсульт, в т.ч. в анамнезе.
- Предвестники тромбоза (в.т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в т.ч. в анамнезе.
- Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе.
- Сахарный диабет с поражением сосудов.
- Наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. артериальная гипертензия с АД 160/100 мм.рт.ст. и выше).
- Панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией
-Тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функции печени), в т.ч. в анамнезе.
- Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные), в т.ч. в анамнезе.
- Гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов или молочных желез (в т.ч. подозреваемые).
- Кровотечение из влагалища неясной этиологии.
- Курение в возрасте старше 35 лет (более 15 сигарет в день).
- Беременность (в т.ч. предполагаемая).
- Период лактации.
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия:

- Тромбоз или тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) тромбоэмболия печеночных, брыжеечных, почечных артерий и вен, артерий сетчатки).
- Повышение артериального давления.
- Болезнь Крона и язвенный колит.
- Хлоазма (особенно в случае наличия хлоазмы в анамнезе при беременности).
- Ациклические кровянистые выделения чаще в первые месяцы приема.
- Возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, малая хорея, герпес беременных, потеря слуха, обусловленная отосклерозом.
- Аллергические реакции.

Способ приготовления или применения:

Таблетки следует принимать внутрь в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды, если необходимо. Принимать по 1 таблетке в день в течение 21 дня. Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать через 7 дней после окончания предыдущей. В течение этих 7 дней происходит менструальноподобное кровотечение. Обычно оно начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может не прекратиться до начала приема следующей упаковки.

Как начинать прием препарата Марвелон®

Если гормональные контрацептивы не использовались в течение последнего месяца Прием таблеток должен начаться в 1 день менструальноподобногого цикла (т.е. в первый день менструальноподобного кровотечения). Можно начать прием препарата на 2-5 день цикла, но в таком случае рекомендуется использовать дополнительный (негормональный) метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток в первом цикле.
Переход с комбинированных гормональных контрацептивов (комбинированного перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря)
Желательно начать прием препарата Марвелон® на следующий день после приема последней активной таблетки, ранее используемого препарата (последняя таблетка, содержащая активные вещества), но не позднее, чем на следующий день после окончания обычного перерыва в приеме таблеток или на следующий день после приема последней таблетки, не содержащих гормоны. В случае применения вагинального кольца или трансдермального пластыря, желательно начать прием препарата Марвелон® в день их удаления, но не позднее того дня, когда должно было быть введено новое кольцо или сделана следующая аппликация пластыря.
Переход с препаратов, содержащих только прогестоген ("мини-пили", инъекции, гшплантат) или с прогестаген-высвобождающей внутриматочной системы (ВМС) Женщина, принимающая "мини-пили", может перейти на прием препарата Марвелон® в любой день; использующая имплантат или ВМС - в день их удаления; использующая препарат в виде инъекций - в день, когда должна быть следующая инъекция, во всех случаях в течение первых 7 дней приема препарата Марвелон® рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции. После аборта, сдела нного в первом триместре
Женщина может начинать прием препарата немедленно. Нет необходимости использовать какие-либо дополнительные методы контрацепции.
После родов пли аборта, сделанного во втором триместре
Для кормящих матерей, см. Раздел "Применение в период беременности и лактации" Рекомендуется начать прием препарата не ранее 21-28 дня после родов или аборта, сделанного во втором триместре беременности. При начале приема препарата в более поздние сроки рекомендуется в течение первых 7 дней приема препарата Марвелон® использовать барьерные методы контрацепции. В любом случае, если у женщины после родов или аборта до начала приема препарата Марвелон® уже были сексуальные контакты, следует исключить беременность до начала приема препарата или подождать до первой менструации.

Как поступать в случае пропуска очередного приема препарата

Если прием очередной таблетки задержан менее, чем на 12 часов, надежность контрацепции не снижается. Женщине следует принять таблетку, как только она об этом вспомнила, а последующие таблетки принимать в обычное время.
Если прием очередной таблетки задержан более, чем на 12 часов, надежность контрацепции может быть снижена. В этом случае следует руководствоваться следующими двумя правилами:
1.прием таблеток никогда нельзя прерывать более чем на 7 дней.
2.для адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходимо принимать таблетки 7 дней подряд.
Цикличность приема препарата подразумевает 3 недели применения. Соответственно можно дать следующие рекомендации:
o Неделя 1
Женщине следует принять пропущенную таблетку, как только она об этом вспомнила, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить прием по обычной схеме. Дополнительно следует использовать метод барьерной контрацепции в течение следующих 7 дней. Если у женщины были сексуальные контакты в течение предшествующих 7 дней, следует учитывать возможность беременности. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе перерыв в приеме препарата к моменту половых сношений, тем выше риск беременности.
o Неделя 2
Женщине следует принять пропущенную таблетку, как только она об этом вспомнила, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить прием по обычной схеме. При условии, что женщина принимала таблетки вовремя в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной дозе, нет необходимости использовать дополнительные (негормональные) методы контрацепции. В противном случае, или в случае, если женщина пропустила больше, чем 1 таблетку, рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции в течение следующих 7 дней. o Неделя 3
Надежность контрацепции может быть снижена, из-за последующего перерыва в приеме препарата. Этого можно избежать, адаптируя схему приема препарата. Если воспользоваться любой из двух нижеследующих схем, нет необходимости использовать дополнительные меры контрацепции, при условии, что женщина принимала таблетки вовремя в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной дозе. В противном случае, рекомендуется воспользоваться одной из двух нижеследующих схем и также использовать дополнительные меры контрацепции в течение последующих 7 дней.
1. Женщине следует принять пропущенную таблетку, как только она об этом вспомнила, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить прием по обычной схеме. Новую упаковку следует начинать, как только заканчивается текущая упаковка, т.е., не следует делать перерыва между упаковками. Вероятность возникновения "кровотечения отмены" до окончания второй упаковки невелика, но у некоторых могут возникать мажущие или обильные кровянистые выделения еще во время приема препарата.
2. Женщине можно рекомендовать прекратить прием препарата из текущей упаковки. Женщине следует сделать перерыв в приеме препарата Марвелон® продолжительностью не более 7 дней, включая дни, когда она забыла принять таблетки, а затем начать новую упаковку.
При пропуске в приеме препарата и последующем отсутствии "кровотечения отмены" в ближайшем перерыве в приеме таблеток, следует учитывать возможность наступления беременности.

Рекомендации в случае возникновения желудочно-кишечных расстройств

При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание может быть неполным и следует предпринять дополнительные меры контрацепции. Если рвота возникает в течение 3-4 ч после приема препарата, следует воспользоваться рекомендациями, касающимися пропуска очередного приема препарата. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема, ей необходимо принять дополнительную(ые) таблетку(и) из другой упаковки (количество дополнительных таблеток определяется при посещении акушера-гинеколога.

Как изменить срок наступления менструации

Для того, чтобы отсрочить менструацию следует продолжать прием таблеток из другой упаковки препарата Марвелон® без обычного перерыва в приеме. Отсрочить менструацию можно на любой срок до окончания таб. из второй упаковки. В этот период у женщины могут возникать мажущие или обильные кровянистые выделения. Прием препарата по обычной схеме следует возобновить после 7-дневного интервала в приеме.

Для того, чтобы сместить менструацию на день недели, отличный от того, который ожидается при соблюдении обычной схемы приема, можно сократить обычный перерыв в приеме на столько дней, насколько необходимо. Чем короче перерыв, тем выше риск отсутствия менструации в перерыве и возникновения обильных или мажущих кровянистых выделений во время приема препарата из второй упаковки.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-30С.