Инструкция по применению
Описание:
Антигипертензивный препарат.
Состав:
Одна таблетка содержит действующие вещества: кандесартана цилексетил 16,0 мг и гидрохлоротиазид 12,5 мг.
Вспомогательные вещества:
Кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль) 5,6 мг, гипролоза 4,0 мг, лактозы моногидрат 68 мг, магния стеарат 1,3 мг, крахмал кукурузный 20 мг, макрогол 2,6 мг, краситель железа оксид желтый CI 77492 Е172 0,21 мг, краситель железа оксид красный CI77491 Е172 0,050 мг.
Показания к применению:
Лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
Кандесартана цилексетил
Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. При всасывании из ЖКТ кандесартана цилексетил посредством эфирного гидролиза быстро превращается в активное вещество - кандесартан, прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Прием пищи не оказывает значимого влияние на площадь под кривой "концентрация-время" (AUC), т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.
Cmax в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно. Связывание кандесартана с белками плазмы крови - более 99%. Плазменный Vd кандесартана составляет 0.1 л/кг.
Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет примерно 70%. Сопутствующий прием пищи увеличивает всасывание приблизительно на 15%. Биодоступность может быть снижена у пациентов с сердечной недостаточностью и выраженными отеками.
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 60%. Видимый Vd составляет примерно 0.8 л/кг.
Метаболизм и выведение
Кандесартана цилексетил
Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.
T1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляции препарата в организме не наблюдается.
Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
При приеме внутрь радиоактивно-меченого кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10 % в виде неактивного метаболита.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид не метаболизируется и выделяется практически полностью в виде активной формы препарата путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. T1/2 составляет около 8 ч и не меняется при совместном приеме с кандесартаном. Примерно 70% дозы, принятой внутрь, выводится с мочой в течение 48 ч. При использовании комбинации препаратов не выявлено дополнительного накопления гидрохлоротиазида в сравнении с монотерапией.
Фармакодинамика:
Комбинированный антигипертензивный препарат.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата, производным сульфонамидов.
Беременность и период грудного вскармливания.
Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз.
Печеночная энцефалопатия (риск развития печеночной комы).
Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). Анурия.
Рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия и гиперкальциемия.
Подагра.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
С осторожностью: тяжелая хроническая сердечная недостаточность; двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки; гемодинамически
значимый стеноз аортального и митрального клапана; у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями и ишемической болезнью сердца; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови; цирроз печени; гипонатриемия; гиперкальциемия; гиперпаратиреоз; первичный гиперальдостеронизм; хирургическое вмешательство; у пациентов после трансплантации почки; почечная недостаточность; сахарный диабет; аллергические реакции на пенициллин в анамнезе; увеличение длительности интервала QT на ЭКГ; одновременное применение лекарственных препаратов, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать продолжительность интервала QT на ЭКГ; одновременное применение препаратов лития, лекарственных препаратов, способных вызывать гипокалиемию, сердечных гликозидов; гиперурикемия; системная красная волчанка; пожилои возраст; немеланомныи рак кожи в анамнезе (см. раздел "Особые указания").
Побочные действия:
Кандесартана цилексетил.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (в т.ч. почечная недостаточность у предрасположенных пациентов).
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд.
Гидрохлоротиазид.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, депрессия костного мозга, анемия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - легкое головокружение, головная боль; редко - нарушение сна, депрессия, беспокойство, парестезии.
Со стороны органов чувств: редко - преходящая нечеткость изображения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая артериальная гипотензия; редко - аритмия, некротический васкулит, кожный васкулит.
Со стороны дыхательной системы: редко - затрудненное дыхание (пневмония и отек легких), возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома (ОРДС)
Со стороны пищеварительной системы: иногда - потеря аппетита, диарея, запор; редко - панкреатит, внутрипеченочная холестатическая желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - глюкозурия; редко - нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ: часто - гипергликемия, гиперурикемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; редко - повышение уровня креатинина.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация; редко - анафилактические реакции, некроз эпидермиса, рецидив кожного эритематоза, реакции, сходные с кожным эритематозом.
Прочие: часто - слабость; редко - чувство жара.
Повышение содержания мочевой кислоты и АЛТ в плазме крови и уровня глюкозы в крови, были отмечены как побочные эффекты, встречающиеся при использовании кандесартана цилексетила (примерная частота жалоб 1.1 %, 0.9% и 1% соответственно) незначительно чаще, чем при использовании плацебо (0.4%, 0% и 0.2% соответственно).
У отдельных пациентов, принимавших комбинацию кандесартан/гидрохлоротиазид, наблюдалось незначительное снижение концентрации гемоглобина и увеличение ACT в плазме крови. Также наблюдалось повышение содержания креатинина, мочевины, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Способ приготовления или применения:
Атаканд Плюс следует принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Дозировка
Рекомендуемая доза - 1 таблетка 1 раз в сутки.
Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента с монотерапии гидрохлоротиазидом на терапию препаратом Атаканд Плюс. При необходимости пациентов переводят с монотерапии препаратом Атаканд на терапию препаратом Атаканд Плюс.
Основной гипотензивный эффект достигается, как правило, в первые 4 недели после начала лечения.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Каталог товаров
