Косопт

Инструкция по применению

Описание:

Противоглаукомное средство.

Состав:

Дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг
что соответствует содержанию дорзоламида основания 20 мг
тимолола малеат 6.83 мг,
что соответствует содержанию тимолола основания 5 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора бензалкония хлорида) - 0.075 мг (0.15 мг), натрия цитрат - 2.94 мг, маннитол - 16 мг, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) - 4.75 мг, 1М раствор натрия гидроксида - q.s. до pH 5.6, вода д/и - q.s. до 1 мл.

Показания к применению:

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:
Открытоугольной глаукоме.
Псевдоэксфолиативной глаукоме.

Фармакокинетика:

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой IIтипа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N -десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с начальной его формой, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа.
Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Т1/2 составляет около 4 месяцев.
При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.
Тимолола малеат
При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0,5% дважды в день. Средняя пиковая концентрация после утренней дозировки составила 0,46 нг/мл, после дневной дозировки - 0,35 нг/мл. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.

Фармакодинамика:

Противоглаукомный препарат комбинированного состава. Содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе препарата приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
Дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.
Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Противопоказания:

Бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе).
Тяжелая ХОБЛ.
Синусовая брадикардия.
AV-блокада II и III степени.
Выраженная сердечная недостаточность.
Кардиогенный шок.
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ( клиренс креатинина ) менее 30 мл/мин).
Дистрофические процессы в роговице.
Беременность.
Лактация (грудное вскармливание).
Детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия:

Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 пациентам. У приблизительно 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. Приблизительно у 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

Среди наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, искажение вкуса, эрозии роговицы, инъекции конъюнктивы, нечеткость зрения, слезотечение.

В постмаркетинговый период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: одышка, дыхательная недостаточность, контактный дерматит, брадикардия, АV-блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, тошнота, описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость, расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение, депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, гипотензия, обморок, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.

Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальные или генерализованные высыпания.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.

Прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, СКВ.

При системном применении:
Со стороны сердечно-сосудистой систем: боль в конечностях, снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-блокада 2 и 3 степени, синоаурикулярная блокада, отек легких, ухудшение нарушений периферического кровообращения, ухудшение течения стенокардии, вазодилатация.

Дерматологические реакции: чесотка, овышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, снижение концентрации внимания, повышенная сонливость.

Прочие: рвота, гипергликемия, гипогликемия, нетромбоцитопеническая пурпура, хрипы, артралгия, импотенция, нарушения мочеиспускания.

Клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, содержания калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Способ приготовления или применения:

Препарат назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в оба глаза) 2 раза/сут.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта. В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 мин. Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию:
Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.
Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.
Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.
Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.
Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.
Повторить пункты 4 и 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.
Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.
Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сух защ от света месте при темп не выше 25С