Инструкция по применению
Описание:
Блокатор "медленных" кальциевых каналов, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Состав:
Действующее вещество: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) - 6,93 мг (в пересчете на амлодипин - 5,0 мг), 13,87 мг (в пересчете на амлодипин - 10,0 мг). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, кальция стеарат.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангиналь-ными средствами.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %), связывается с белками плазмы крови. Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Выведение
После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном назначении Т1Л составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % - в неизмененном виде, а 20-25 % - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
Фармакодинамика:
Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);
шок (включая кардиогенный);
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый стеноз аорты);
возраст до 18 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы;очень редко: тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы;нечасто: крапивница, аллергические реакции;очень редко: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания;нечасто: увеличение/снижение массы тела;очень редко: гипергликемия.
Нарушения психики:нечасто: необычные сновидения, тревожность, депрессия, деперсонализация, бессонница,изменения настроения.
Нарушения со стороны нервной системы:часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто: астения, гиперстезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, лабильность настроения, повышенная возбудимость, извращение вкуса; очень редко: мигрень, апатия, ажитация, атаксия, амнезия;частота неизвестна: экстрапирамидные нарушения.
Нарушения со стороны органа зрения:нечасто: диплопия, нарушения аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения нечасто: шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца часто: ощущение сердцебиения;очень редко: нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), развитие или усугубление течения ХСН, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких.
Нарушения со стороны сосудов:очень часто: периферические отеки (лодыжек и стоп); часто: «приливы» крови к коже лица;нечасто: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко: васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто: одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко: кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: тошнота, боль в животе;нечасто: рвота, запор, диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, вздутие живота; редко: гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко: панкреатит, гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:частота неизвестна: желтуха (обусловленная холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто: кожный зуд, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь), повышенное потоотделение; редко: дерматит;очень редко: мультиформная эритема, алопеция, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани нечасто: артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко: миастения, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:нечасто: учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко: дизурия, полиурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:нечасто: гинекомастия, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция (у мужчин и женщин).
Общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто: озноб, жажда, общее недомогание, астения; очень редко: обморок, паросмия.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл). При артериальной гипертензии, стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от терапевтического ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы - 10 мг.
Применение у пожилых пациентов
Препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени
Несмотря на то, что Т/4 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется.
Применение у пациентов с нарушенной функцией почек
Рекомендуется применять препарат в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.
Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Каталог товаров
