Инструкция по применению
Описание:
Пероральный гипогликемический препарат.
Состав:
1 таблетка содержит 60 мг гликлазида.
Показания к применению:
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых (инфаркт миокарда, инсульт) осложнений у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Фармакокинетика:
Абсорбция
При приеме внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата.
Распределение
С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Прием препарата Гликлазид MB Фармстандарт (в дозе 30 мг и 60 мг) один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.
Линейность
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация-время» является линейной.
Фармакодинамика:
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина р-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2-х лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении гликлазида с пролонгированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) < 6,5 %), достоверно снижает риск микро- и макросоудистых осложнений сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
сопутствующая терапия миконазолом;
беременность и период кормления грудью;
возраст до 18 лет;
врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном, даназолом.
Побочные действия:
Гипогликемия
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Гликлазид MB Фармстандарт может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и, особенно, если прием пищи пропущен.
Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения и речи, в т.ч. афазия, парезы, тремор, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, спутанность сознания или его потеря с возможным развитием комы вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические реакции (активация симпато-адреналовой системы в ответ на гипогликемию): повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара).
Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
Приступы тяжелой или длительной гипогликемии могут угрожать жизни пациентов, что предусматривает неотложную медицинскую помощь и, при необходимости, немедленную госпитализацию пациента даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:
Со стороны колеи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсико-эпидермальный некролиз).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (AJIT), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи).
При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию. Эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии
Способ приготовления или применения:
Препарат предназначен только для лечения взрослых.
Начальная доза
Рекомендуемая начальная доза (в том числе для пациентов пожилого возраста, > 65 лет) - 30 мг в сутки (1 таблетка для дозировки 30 мг или 1/2 таблетки для дозировки 60 мг).
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.
Подбор дозы и поддерживающая доза
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25С .
Каталог товаров
