Инструкция по применению
Описание:
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.
Состав:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500,0 мг;
Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия - 25,0 мг, гипромеллоза 2208 - 196,2 мг, магния стеарат - 3,5 мг.
Показания к применению:
Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок: - в качестве монотерапии;
в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином. Монотерапия предиабета в случае, если изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.
Фармакокинетика:
Всасывание
Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (ТСтах) после приема пищи составляет 5 часов (в промежутке 4-10 часов) после однократного приема внутрь 1 таблетки препарата Глюкофаж Лонг в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением 1000 мг. В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сшах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 2000 мг AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг два раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность Сшах и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.
При приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (Сшах увеличивается на 26% и ТСтах увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе до 2000 мг.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Сшах в крови ниже Сшах в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартамент распределения метформина. Метаболизм
Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение
Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Фармакодинамика:
Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками (особенно в мышечной ткани). Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к
метформину или к любому
вспомогательному веществу.
Диабетический кетоацидоз,диабетическая прекома, кома.
Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин).
Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее,многократных приступах рвоты),тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок.
Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе,острая сердечная недостаточность,хроническая сердечная недостаточность с нестабильными
показателями гемодинамики,дыхательная недостаточность,острый инфаркт миокарда).Обширные хирургическиеоперации и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии.
Печеночная недостаточность,нарушение функции печени.
Хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация.
Беременность.
Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе).
Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества (например,внутривенная урография,ангиография ;
Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).
Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения в данной возрастной группе.
Побочные действия:
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:Часто: недостаточность витамина В12.При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.Очень редко: лактоацидоз .
Нарушения со стороны нервной системы:Часто:нарушение вкуса(металлический привкус во рту).
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта:Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить переносимость со стороны ЖКТ.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены препарата эти HP полностью исчезают.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень редко: кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница. Если любые из указанных в инструкции HP усугубляются или были замечены любые другие HP, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Способ приготовления или применения:
Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в сутки во время ужина. Доза препарата Глюкофаж Лонг 1000 мг подбирается
врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Каталог товаров
