Мепенем

Инструкция по применению

Описание:

Антибиотик-карбапенем.

Состав:

Активное вещество:
Меропенема тригидрат, эквивалентно меропенему безводному.
Вспомогательное вещество: натрия карбонат безводный.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к меропенему микроорганизмами (монотерапия или в комбинации с др. противомикробными лекарственными препаратами):
инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, включая госпитальную пневмонию);
интраабдоминальные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит);
инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, пиелит);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго,вторично инфицированные дерматозы);
бактериальный менингит;
септицемия;
инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит).
Эмпирическое лечение (в виде монотерапии или комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами) при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении.

Фармакокинетика:

При однократном внутривенном (в/в) введении в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) меропенема в плазме составляет 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г. Сmах в плазме после 5 мин болюсной инъекции составляет 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл для дозы 1 г.

Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость (СМЖ) больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Связывание с белками плазмы крови примерно 2%. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) - 1 ч, у детей до 2 лет - 1.5-2.3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует.

Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. Т1/2 - 1.5 ч. Выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика:

Меропенем - антибиотик из группы карбапенемов для парентерального применения, оказывает бактерицидидное действие. Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Устойчив к действию дегидропептидазы-1, легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Среди известных бета-лактамных антибиотиков обладает наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к меропенему, другим компонентам препарата и другим карбапенемам, выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам); детский возраст (до 3 мес).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, судороги.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме.
Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, болезненность в месте введения.
Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, снижение частичного тромбопластинового времени, вагинальный кандидоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта.
Причинно-следственная связь с применением меропенема не установлена: запор, холестатический гепатит, сердечная недостаточность, остановка сердца, тахикардия, брадикардия, инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, тромбоэмболия легочной артерии, обморок, галлюцинации, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, бессонница, диспноэ.

Способ приготовления или применения:

Внутривенно болюсно в течение не менее 5 минут, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15 -30 минут.
Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, и состояния пациента.
Рекомендуются следующие суточные дозы:
Взрослые
0.5 г внутривенно каждые 8 часов при пневмонии, инфекциях мочевыводящей системы,инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза,инфекциях кожи и мягких тканей.
1 г внутривенно каждые 8 часов при госпитальной пневмонии,перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, а также септицемии.
При бактериальном менингите рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.
При хронической почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 26-50 мл/мин - по 0.5-1-2г 2 раза в сутки, 10-25 мл/мин - по 250-500-1000 мг 2 раза в сутки, менее 10мл/мин - по 250-500-1000 мг 1 раз в сутки.
Меропенем выводится при гемодиализе. Если требуется продолжительное лечение, рекомендуется, чтобы единица дозы(определяется в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедуры гемодиализа,чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
У пожилых пациентов с КК более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Дети
Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг массы тела каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента.
У детей с массой тела более 50 кг следует использовать дозы для взрослых.
При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8часов.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.